药物化学是建立在化学和生物学基础上，对药物的结构与活性进行研究的一门学科，研究内容涉及新药的发现、发展，从分子水平上揭示药物作用方式，以及药物在体内的代谢过程。该课程主要内容是基于生物学科研究揭示的潜在药物作用靶点，参考其内源性配体或已知活性物质的结构特征，从而设计新的活性化合物分子；研究化学药物的制备原理、合成路线及其稳定性；研究化学药物与生物体相互作用的方式、在生物体内吸收、分布和代谢的规律以及代谢产物；研究化学药物的化学结构与生物活性之间的关系、化学结构与活性化合物代谢之间的关系、化学结构与活性化合物毒性之间的关系等；寻找和发现新药。
通过本课程的教学，使学生能掌握重要药物的名称、化学结构、理化性质、设计原理、代谢化学及用途，熟悉重要药物的合成方法、重要药物类型的构效关系，了解新药研究的基本方法和各类药物的发展，培养学生创新药物研究的思维方式以及综合运用所学知识解决实际问题的能力。