合成抗菌药                                 (4学时)

[基本内容]

（1）合成抗菌药：①磺胺类抗菌药物及抗菌增效剂的发现、发展、作用机制及构效关系；磺胺嘧啶、磺胺甲噁唑和甲氧苄啶的化学结构和用途；②喹诺酮类抗菌药的发现、发展、作用机制及构效关系；环丙沙星、左氧氟沙星的结构、化学特征、代谢、合成及用途；③噁唑烷酮类抗菌药的发展概况及其代表药物利奈唑胺的结构、化学特征、合成和用途。（2）抗结核药物的研究概述；异烟肼的结构、化学特征、代谢、毒性、合成及用途；对氨基水杨酸、帕司烟肼、吡嗪酰胺、乙胺丁醇的结构、作用机制和用途；抗生素类抗结核药物链霉素、利福霉素与利福平的结构特征和用途。（3）合成抗真菌药的分类、作用机制及其代表药物；两性霉素B的结构特征；唑类抗真菌药物的构效关系；克霉唑、氟康唑的结构、化学特征、合成和用途；角鲨烯环氧化酶抑制剂特比萘芬的结构、化学特征和用途。

[基本要求]

掌握：磺胺类及磺胺增效剂的作用机制和代谢拮抗原理；喹诺酮类药物的构效关系；唑类抗真菌药物的构效关系；磺胺甲噁唑、甲氧苄啶、环丙沙星、左氧氟沙星、异烟肼、盐酸乙胺丁醇、氟康唑的结构、化学特征、毒性和用途；环丙沙星、氟康唑的合成。

熟悉：磺胺类药物的构效关系；喹诺酮类药物的作用机制；抗真菌药的作用靶点与分类；诺氟沙星、利奈唑酮、磺胺嘧啶、对氨基水杨酸、帕司烟肼、吡嗪酰胺、特比萘芬的结构、化学特征、作用机制和用途。

了解：磺胺类药物的发现、发展及目前状况；噁唑烷酮类抗菌药的研究概述；抗生素类抗结核药物链霉素、利福霉素与利福平的结构、化学特征和用途；两性霉素B的用途。

难点：环丙沙星的合成。