抗肿瘤药物                            (3学时)

[基本内容]

（1）抗肿瘤药物研究现状概述；直接作用于DNA的药物：①烷化剂的定义、结构类型和代表药物；环磷酰胺的结构、设计思想、代谢和用途；塞替哌、白消安、卡莫司汀的结构、作用机制和用途；②金属铂配合物顺铂的结构、化学特征、作用机制和用途；卡铂、奥沙利铂的结构征和构效关系；③博来霉素类抗肿瘤药物的作用机制和代表药物；④DNA拓扑异构酶抑制剂：喜树碱类(伊立替康、托泊替康)、放线菌素D、蒽醌类（多柔比星、米托蒽醌）以及鬼臼毒素类（依托泊苷、替尼泊苷）的结构、化学特征和用途。（2）干扰DNA合成的药物：①叶酸拮抗剂研究概况；甲氨蝶呤的结构、化学特征、作用机制、毒性解救和用途；②嘧啶拮抗剂类的5-氟尿嘧啶的结构、化学特征、设计原理、作用机制和用途；氟尿嘧啶类似物的设计思想；胞嘧啶衍生物类盐酸阿糖胞苷、吉西他滨的结构、化学特征、作用机制和用途；③嘌呤拮抗剂类的巯嘌呤、磺巯嘌呤钠的结构、化学特征、作用机制和用途。（3）作用于微管蛋白的药物：秋水仙碱的结构和用途；长春碱类抗肿瘤药物的代表药物、作用机制和用途；紫杉醇类抗肿瘤药物的代表药物、作用机制和用途。（4）抑制肿瘤蛋白激酶的药物：甲磺酸伊马替尼的开发过程、结构、作用机制和用途；吉非替尼、索拉非尼、舒尼替尼、奥希替尼的结构、化学特征、作用机制和用途。

[基本要求]

掌握：生物烷化剂的定义、结构类型和代表药物；抗肿瘤抗代谢药物的作用机制、分类及其代表药物；环磷酰胺的结构、化学特征、代谢、作用特点和用途；甲氨蝶呤、氟尿嘧啶的结构、化学特征、设计原理、作用机制和用途；顺铂、巯嘌呤的结构、化学特征、作用机制和用途。

熟悉：氮芥类药物的作用机制；溶肉瘤素、异环磷酰胺、塞替哌、白消安、卡莫司汀、盐酸阿糖胞苷、吉西他滨的结构、化学特征、作用机制和用途；甲磺酸伊马替尼的结构、化学特征、作用机制、开发过程和用途。

了解：金属铂配合物的构效关系，卡铂、奥沙利铂的结构特征；博来霉素类、喜树碱类、放线菌素D、阿霉素类、鬼臼毒类、秋水仙碱、长春碱类、紫杉醇类抗肿瘤药物的代表药物、作用机制、结构特征和用途；氟尿嘧啶衍生物（前药）的结构特征；吉非替尼、索拉非尼、舒尼替尼、奥希替尼的结构、作用机制和用途。

难点：抗肿瘤药物的分类、作用机制和设计原理。