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1 本章大纲要求
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甾体激素药物 (3学时)
[基本内容]
(1)甾体化合物的结构类型与命名;甾体激素的体内生物合成途径;甾体激素类药物的发展;甾体激素半合成原料及中间体。(2)雌激素类药物的研究概述;雌二醇、己烯雌酚的结构、化学特征、代谢和用途;炔雌醇的结构、用途及其设计原理;雌激素受体调控剂的分类及代表药物,枸橼酸氯米芬、他莫昔芬、雷洛昔芬、福美司坦的结构和用途。(3)雄性激素、同化激素和抗雄性激素的研究概述,丙酸睾酮的结构、化学特征、代谢、用途及其设计原理;苯丙酸诺龙的结构、化学特征和用途;抗雄性激素药物的分类及代表药物。(4)孕激素和抗孕激素的研究概述;孕激素类药物的分类、代表药物和结构修饰原理;黄体酮、醋酸甲地孕酮、炔诺酮、左炔诺孕酮、米非司酮的结构、化学特征、代谢和用途。(5)肾上腺皮质激素的作用、分类、结构特点和构效关系;醋酸氢化可的松、醋酸地塞米松的结构、化学特征和用途。
[基本要求]
掌握:甾体雌激素的结构特征;长效或口服雌激素、雄激素的设计原理;19-去甲睾酮类孕激素的结构特征和设计思想;肾上腺皮质激素的结构特征和构效关系;雌二醇、已烯雌酚、丙酸睾酮的结构、化学特征、代谢及其结构改造原理;炔诺酮、左炔诺孕酮的结构、化学特征、代谢和用途;米非司酮的结构、设计原理、代谢和用途;醋酸氢化可的松、醋酸地塞米松、倍他米松的结构和用途。
熟悉:甾体化合物的结构类型与命名:雌甾烷、雄甾烷和孕甾烷的结构和化学特征;孕酮类孕激素的设计思想;糖皮质激素和盐皮质激素的主要药理作用;雌激素受体调控剂的分类;氯米芬、黄体酮、炔雌醇、甲睾酮、他莫昔芬、雷洛昔芬的结构、作用机制及用途;苯丙酸诺龙、醋酸甲地孕酮的结构、设计思想和用途。
了解:甾体激素半合成原料及中间体;甾体激素的体内生物合成途径。
难点:孕激素的结构分类、代表药物及19-去甲睾酮类孕激素的设计思想。

