心脏疾病药物和血脂调节药 (3学时)
[基本内容]
(1)强心药物的研究概述、分类及代表性药物;强心苷类地高辛的结构、化学特征和用途;β-受体激动剂、磷酸二酯酶抑制剂、钙增敏剂类强心药作用机制及代表药物。(2)抗心律失常药的作用机制、分类及代表药物;普鲁卡因胺、奎尼丁的结构和用途;普罗帕酮和盐酸胺碘酮的结构、化学特征、作用机制、代谢、合成和用途。(3)硝酸酯及亚硝酸酯类抗心绞痛药物的研究概述;硝酸甘油、硝酸异山梨酯、5-硝酸异山梨酯的结构、化学特征、代谢和作用特点。(4)血脂的化学和生物化学;血脂调节药的作用机制及分类;胆汁酸类螯合剂考来烯胺和考来替泊的结构、作用机制;羟甲戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂的设计与构效关系;洛伐他汀、氟伐他汀钠的结构、化学特征、代谢和用途;苯氧乙酸类降血脂药物的设计与构效关系;吉非罗齐的结构、化学特征、代谢、合成和用途;烟酸及其衍生物的结构、化学特征、作用机制及其前药设计原理。
[基本要求]
掌握:硝酸酯类抗心绞痛药物的作用机制;HMG-CoA还原酶抑制剂的设计与构效关系;苯氧乙酸酯类降血脂药物的设计与构效关系;普罗帕酮、盐酸胺碘酮、硝酸甘油、硝酸异山梨酯、5-硝酸异山梨酯、洛伐他汀、吉非罗齐的结构、化学特征、代谢和用途。普罗帕酮、吉非罗齐的合成。
熟悉:地高辛的结构特征及用途;抗心律失常药的分类、作用机制及代表药物;血脂调节药的分类、作用机制及代表药物;氟伐他汀钠、奎尼丁、烟酸的结构、作用机制及其前药;氯贝丁酯的结构和用途。
了解:强心药物的分类及代表药物;氨力农的结构、作用机制和用途;血脂的化学和生物化学;胆汁酸类螯合剂考来酰胺和考来替泊的结构特点、作用机制;羟甲戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂的发现过程;苯氧乙酸酯类降血脂药物的发现过程。
难点:HMG-CoA还原酶抑制剂的设计与构效关系。

