抗生素 (5学时)
[基本内容]
(1)抗生素的分类及作用机制。(2)β-内酰胺类抗生素的结构特点、作用机制、耐药性及耐药机制和过敏反应;①青霉素的结构、化学性质及作用特点;半合成青霉素的设计思想、结构特征和合成方法;青霉素类抗生素的构效关系;阿莫西林、哌拉西林、匹氨西林、替莫西林的结构和用途;阿莫西林的不稳定性。②头孢菌素的结构特征、代表性药物、临床应用特点;半合成头孢菌素的构效关系;③亚胺培南、美罗培南、克拉维酸、奥格门汀、舒巴坦、舒他西林、氨曲南的结构、化学特征、作用特点或设计原理和用途。(3)四环素类抗生素的结构特点、作用机制及耐药性概述;四环素的结构、化学特征、化学稳定性和用途;盐酸多西环素的结构、化学特征和设计思想;四环素类抗生素的构效关系。(4)氨基糖苷类抗生素的结构特征、作用机制和毒性反应;链霉素和阿米卡星的结构和用途。(5)大环内酯类抗生素的结构特点、作用机制及耐药性概述;红霉素的结构、化学特征、化学稳定性和用途;半合成红霉素药物的设计思想;琥乙红霉素、罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素、泰利霉素、氟红霉素、地红霉素的结构特征和用途。(6)氯霉素的结构、化学特征和用途,万古霉素、磷霉素的结构、作用机制和用途。
[基本要求]
掌握:β-内酰胺类抗生素的分类、结构特征、作用机制、耐药性及耐药机制、过敏反应;青霉素类抗生素的构效关系;半合成青霉素的设计思想、结构特征和合成方法。半合成头孢菌素的结构特征;半合成红霉素的设计思想;青霉素、阿莫西林的结构、化学特征、化学稳定性和用途;克拉维酸、舒巴坦、舒他西林、阿奇霉素的结构、化学特征、设计原理和用途。阿奇霉素的合成。
熟悉:头孢菌素的基本结构特点和化学性质;半合成头孢菌素的构效关系;碳青霉烯类抗生素的结构特征;亚胺培南、美罗培南的结构、化学特征、作用特点和用途;四环素的结构、化学特征、化学稳定性和用途;盐酸多西环素的结构、化学特征和设计思想;氨基糖苷类抗生素的化学特征、作用机制和毒性反应。头孢氨苄、氨曲南、阿米卡星、氟红霉素、地红霉素、罗红霉素、克拉霉素、泰利霉素、氯霉素、磷霉素的结构、化学特征、作用机制和用途。
了解:抗生素的定义和作用机制;哌拉西林、匹氨西林、替莫西林的结构、化学特征和用途;四环素类抗生素的构效关系。
难点:半合成青霉素的设计思想;四环素类抗生素的化学稳定性;半合成红霉素类抗生素的设计思想。

