非甾体抗炎药 (3学时)
[基本内容]
(1)非甾体抗炎药的作用机制,花生四烯酸代谢途径和炎症介质以及非甾体抗炎药物的作用靶点。(2)解热镇痛药的作用机制、分类及其代表药物;苯胺类、水杨酸类和吡唑酮类解热镇痛药的研究概述;对乙酰氨基酚、阿司匹林的结构、化学特征、代谢、合成、用途和副作用。(3)非选择性的非甾体抗炎药的研究概述;3,5-吡唑烷二酮类、芳基烷酸类、邻氨基苯甲酸类、1,2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药的结构及代表性药物;吲哚美辛、芳基丙酸类非甾体抗炎药的构效关系;舒林酸、吲哚美辛、双氯芬酸钠、布洛芬、萘普生、吡罗昔康和美洛昔康的结构、化学特征、代谢和用途;吲哚美辛、双氯芬酸钠、布洛芬、萘普生的合成。(4)选择性环氧合酶-2抑制剂的研究概述,塞来昔布的结构、化学特征、代谢、合成和用途;艾瑞昔布的设计理念以及研发历程。(5)痛风治疗药的研究概况及代表药物。
[基本要求]
掌握:解热镇痛药的分类和代表药物;非甾体抗炎药的作用靶点;非选择性非甾体抗炎药的结构类型;芳基丙酸类非甾体抗炎药的构效关系;对乙酰氨基酚、阿司匹林的结构、化学特征、化学稳定性、代谢、合成、用途和副作用;吲哚美辛、双氯芬酸钠、布洛芬、萘普生、吡罗昔康、塞来昔布、艾瑞昔布的结构、化学特征、代谢和用途;双氯芬酸钠、布洛芬、萘普生的合成。
熟悉:选择性环氧合酶抑制剂的研究进展及应用特点;阿司匹林的前药;贝诺酯的结构、设计原理;保泰松、羟布宗、舒林酸、萘丁美酮、芬布芬的结构、代谢和用途。
了解:花生四烯酸代谢途径和炎症介质;痛风治疗药的研究概况、代表药物结构及作用机制;别嘌醇、非布司他、丙磺舒的结构和用途。
难点:花生四烯酸两条代谢途径和炎症发生的关系。

