一、体内非营养物质有内源性和外源性两类

生物转化的定义

一些非营养物质在体内的代谢转变过程称为生物转化(biotransformation)。

生物转化的对象

非营养物质

内源性：如激素、胺类等

外源性：如药物、毒物等

生物转化的主要场所

肝是生物转化最重要器官，但在肺、肾、胃肠道和皮肤也有一定生物转化功能。

二、肝的生物转化作用不等于解毒作用

生物转化的意义

对体内的非营养物质(xenobiotics)进行转化，使其灭活 (inactivate)，或解毒(detoxicate)；更为重要的是可使这些物质的溶解度增加，易于排出体外。 

三、肝的生物转化作用包括两相反应

第一相反应：氧化、还原、水解反应

第二相反应：结合反应

（一）氧化反应是最多见的生物转化第一相反应 

1. 加单氧酶是氧化非营养物质最重要的酶

存在部位：微粒体内(滑面内质网)

组成：Cyt P450，NADPH+H+，NADPH-细胞色素P450还原酶

催化的基本反应：RH+O2+NADPH+H+"ROH+NADP++H2O

2. 单胺氧化酶氧化脂肪族和芳香族胺类

存在部位：线粒体内

催化的反应：RCH2NH2+O2+H2O2"RCHO+NH3+H2O

3. 醇脱氢酶和醛脱氢酶将乙醇氧化生成乙酸

存在部位：胞液中

醇脱氢酶(alcohol dehydrogenase, ADH)催化醇类氧化成醛。

CH3CH2OH + NAD+¾® CH3CHO + NADH + H+

醛脱氢酶(aldehyde dehydrogenase, ALDH)催化醛类生成酸。

CH3CHO + NAD+ + H2O ¾¾® CH3COOH + NADH +H+

（二）硝基还原酶和偶氮还原酶是第一相反应的主要还原酶

（三）酯酶、酰胺酶和糖苷酶是生物转化的主要水解酶

存在部位：肝细胞内质网和胞液中

催化的反应

酯酶(esterases)可以水解羧酸酯、硫酯、磷酸酯等，产生水溶性较强的酸和醇。

酰胺酶(amidase)可水解各种酰胺类。

环氧化物水解酶(epoxidehydrolase)主要存在于肝细胞微粒体中，胞液虽也有环氧化物水解酶，但不重要。该酶水解环氧化物产生邻二醇。

（四）结合反应是生物转化的第二相反应

结合对象：凡含有羟基、羧基或氨基的药物、毒物或激素均可发生结合反应。

结合剂：葡糖醛酸、硫酸、谷胱甘肽、甘氨酸、乙酰基、甲基等物质或基团。

1.葡糖醛酸结合是最重要和最普遍的结合反应

尿苷二磷酸葡糖醛酸 (UDPGA)是葡糖醛酸基的直接供体。

催化酶：葡萄糖醛酸基转移酶(UDP-glucuronyl transferases,UGT)

2.硫酸结合也是常见的结合反应

硫酸供体:3´-磷酸腺苷5´-磷酸硫酸( PAPS)

催化酶：硫酸转移酶(sulfate transferase) 

3.乙酰化是某些含胺非营养物质的重要转化反应 

4.谷胱甘肽结合是细胞应对亲电子性异源物的重要防御反应

5.甲基化反应是代谢内源化合物的重要反应

6.甘氨酸主要参与含羧基非营养物质的生物转化

四、生物转化作用受许多因素的影响

（一）年龄、性别、营养、疾病及遗传等因素对生物转化产生明显影响

（二）许多异源物可诱导生物转化的酶类