寻找某类已知化合物及其类似物：

  如青蒿素、紫杉醇、草苔虫内酯。

寻找具有某种活性的物质：

  抗肿瘤筛选、抗菌筛选、抗病毒筛选等。

多种活性的筛选：

  高通量筛选（HTS）、高内涵筛选、虚拟筛选

生物活性的筛选方法各式各样，筛选效率直接与实验设计有关，靶标越明确，越有可能获得特定活性的产物，因此如果对病理和药理方面有越深入越具体的了解，就越有利于筛选。

常用的活性筛选类型包括以下几种：

药物筛选模型、抗菌药物活性筛选、抗肿瘤活性筛选