分类

胆碱受体阻断药分为M胆碱受体拮抗剂和N胆碱受体拮抗剂。胆碱受体阻断药作用于交感神经，骨骼肌收缩。

M胆碱受体拮抗剂

M胆碱受体拮抗剂分为颠茄生物碱类和合成类。

颠茄生物碱类

颠茄生物碱类是茄科植物提取物。主要有阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱（麻沸散洋金花的成分）。

中枢作用：东莨菪碱＞阿托品＞山莨菪碱

阿托品

1.药理作用

M样作用：

（1）眼睛：扩瞳、升眼压、调节麻痹

（2）腺体：抑制分泌：汗腺、唾液腺＞呼吸道腺体＞胃液

（3）心脏：心率加快、加速房室传导

（4）支气管：松弛支气管、胆管、输尿管平滑肌较弱

中枢作用：大剂量兴奋中枢。

2.临床应用

（1）松弛内脏平滑肌：用于各种内脏绞痛和遗尿症，如胃、肠绞痛及膀胱刺激症状；对胆绞痛、肾绞痛的疗效较差（应用东莨菪碱）。

（2）腺体分泌减少：全身麻醉前给药，减少麻醉过程中支气管黏液分泌，预防手术引起的吸入性肺炎。严重盗汗和流涎症。

（3）心律过缓：窦房阻滞、房室阻滞

（4） 眼科应用：

虹膜睫状体炎：常与缩瞳药合用

检查眼底、儿童验光配镜

（5）感染中毒性休克：

用于暴发型流脑、中毒性菌痢、中毒性肺炎所致的休克。对休克伴有心动过速或高热者禁用！

（6）解救有机磷酸酯类中毒：

可以迅速消除中毒时的M样症状

用药原则：及早、足量、反复给药，以达“阿托品化”。

“阿托品化”的主要表现：病人出现口干、皮肤干燥、颜面潮红、瞳孔中度扩大、心跳增加等

3.不良反应

腺体分泌减少：口干、便秘、出汗减少

扩瞳、调节麻痹：散瞳、视物不清、眼压升高

平滑肌松弛：排尿困难、胃肠动力低下、胃食管反流

4.禁忌症

青光眼、前列腺增生、高热、幽门梗阻与肠梗阻、重症肌无力禁用

山莨菪碱

1.作用特点

▶ 活性弱；扩瞳、抑制腺体分泌作用弱。

▶ HBr盐：654；天然品左旋：654-1；人工合成品外消旋体：654-2（副作用略大）。

▶ 用于：感染中毒性休克、胃肠绞痛、胆道痉挛；有机磷中毒

东莨菪碱

1.作用特点

▶ 莨菪生物碱中中枢作用最强

▶ 散瞳及抑制腺体分泌作用比阿托品强

全身麻醉前给药、预防和控制晕动症、震颤麻痹、狂躁性精神病；内脏平滑肌痉挛、睫状肌麻痹、感染性休克和有机磷酸酯类中毒。

分类

M胆碱受体激动药

毛果芸香碱

芸香科植物毛国芸香中提取的生物碱

1.药理作用：对眼睛腺体有强作用

2.对眼睛的作用：缩瞳、降眼压、调节痉挛

3.临床应用

（1）闭角型青光眼：压迫眼内眦

正常人眼压13～24mmHg，眼压增高，导致青光眼

闭角型和开角型区别：前房角

前房角未挤压；滤帘阻碍；¼有家族史；原因不明

（2）虹膜睫状体炎：与扩瞳药交替使用

（3）M胆碱受体阻断剂中毒

4.不良反应

类似毒蕈碱样中毒；阿托品对症处理

抗胆碱酯酶药

溴新斯的明

1.药理作用

2.临床应用

（1）重症肌无力

发病机制：随意肌的自身免疫性突触后膜乙酰胆碱受体病

（2）术后腹胀及尿潴留

（3）N2受体阻断剂中毒：肌松药中毒

3.不良反应

4.禁忌症

心动过缓、支气管哮喘、机械性肠梗阻、尿路梗阻者

毒扁豆碱

西非豆科植物的种子毒扁豆中提取的生物碱

1.特点：

脂溶性强：中枢作用强；毒性大

2.药理作用

眼：易透过角膜进入前房，作用强而持久，用于青光眼

有机磷酸酯类中毒及胆碱酯酶复活剂

1.中毒表现

2.有机磷酸酯类包括：

农药：敌百虫、乐果、马拉硫磷、敌敌畏、对硫磷、内吸磷

战争毒气：塔朋、沙林、棱曼

3.中毒途径：

通过胃肠道吸收、呼吸道吸收、皮肤粘膜吸收。

4.中毒解救原则：

（1）清除毒物

皮肤中毒：温水或肥皂水清洗

口服中毒：碳酸氢钠（敌百虫除外）or盐水反复洗胃；口服硫酸镁导泻

（2）对症治疗：阿托品

（3）对因治疗：恢复胆碱酯酶活性

如：胆碱酯酶复活药：

氯（碘）解磷定：它的活性弱；不良反应大