重点指导

1、药物的基本作用

 药物效应的基本形式：兴奋作用和抑制作用

选择性：适当剂量时仅对某些组织或器官作用明显

药物的两重性：既能治病，又可致病，甚至造成药源性疾病。

药物作用的临床效果：

    治疗作用：符合用药目的并能达到防治效果

    不良反应：不符合用药目的，不利于患者机体甚至给病人带来痛苦反应的统称。

副作用、毒性反应、变态反应、特异质反应、继发性反应、后遗效应、“三致”作用

2、量效关系

量反应量效曲线：药效可用数或量分级来表示绘制的量效曲线。

    效能：药物引起的最大效应，反映药物的内在活性。

效价强度：引起等效反应的相对浓度或剂量，反映药物与受体的亲和力。

质反应量效曲线：药物以全或无（阳性或阴性）表示而绘制出的量效曲线。

3、药物安全性评价

治疗指数：  LD₅₀/ED₅₀（或TD₅₀/ED₅₀，TC₅₀/EC₅₀）

可靠安全系数：  LD₁/ED₉₉        安全范围：  LD₅/ED₉₅

4、药物作用机制

（1）药物作用的受体学说

受体的概念:

受体是首先与药物反应的细胞成分，是能识别和结合配体、传递信息、引起效应的

大分子蛋白质。

受体的分类：1）按与之结合的配体分类

2）按蛋白结构、信号转导过程、效应性质、受体位置等分类

药物和受体相互作用：

药物和受体结合的特点：高度的特异性、饱和性、可逆性、敏感性、多样性

药物和受体结合的方式：多以离子键、氢键、分子间引力方式，也有以共价键方式

受体学说：占领学说、速率学说、二态学说

亲和力：药物与受体结合的能力，强弱可以1/KD的大小来表示。

内在活性（α）：药物和受体结合后产生药理效应的能力。

受体激动剂：亲和力较强，内在活性较强（α = 1，完全激动剂）。

受体部分激动剂：亲和力较强，内在活性较弱（1>α >0 ）。

受体拮抗剂：亲和力较强，无内在活性（α =0）。

对量效曲线的影响：

竞争性拮抗剂：可与激动剂竞争同受体结合，使激动剂量效曲线平行右移，最大效

应不变。

非竞争性拮抗剂：可降低激动剂的最大效应。

部分激动剂：与激动剂同存时，其作用未达最大效应时，与激动剂效应协同，超

过其最大效应浓度时，与激动剂竞争受体，起拮抗作用，量效曲线平行右移。

（2）第二信使：能使药物与受体结合后产生的信息增强、分化、整合并传递给效应机制，进而发挥特定的生理功能或药理效应。第二信使有：CAMP、CGMP、肌醇磷脂、钙离子等。

（3）受体的调节

受体脱敏（向下调节）的生理病理意义

   受体增敏（向上调节）的生理病理意义

课程视频—药物作用的基本规律

课件—药物作用的基本规律

课程视频—药物的量效关系

课件—药物的量效关系

课程视频—药物的作用机制

课件—药物的作用机制