教学目标：

了解癌症的基础知识，为课程学习打下基础；

掌握靶向药物的基本原理；

理解伊布替尼的作用机理。

本次课的重点是靶向药物的基本原理，难点在于伊布替尼的作用机理。

伊布替尼作用机理就是有机化学在复杂生物体系的一个非常典型的应用。

通过引入热门电影，吸引同学们的兴趣，从而引出本次课的主题。

课堂教学坚持以学生为中心，真正做到“十五字”方针，即让学生“感兴趣、能接受、听得懂、能理解、会运用”。

教学过程主要采用启发式教学模式，贯穿整个课堂。通过专题式教学，引入实例，启发学生用所学知识进行解释；通过开放式作业，启发学生独立思考，突出原创，培养学生的创新能力。

坚持科研服务教学，科研促进教学，是这门课的特色，将科研成果、科研前沿融入到实际教学中，以科研促进教学，不断提升教学品质。

《我不是药神》，二零一八年的热门电影，票房达到三十多亿。

思考两个问题：影片提到的癌症是什么癌症？药神中是药什么药？

本次课的主题——靶向抗癌药物。

内容围绕主题展开，包括四个部分：

癌症简介、靶向药物的基本原理、伊布替尼，最后是思考题。

提起癌症，很多人都会“谈癌色变”！

为什么呢？因为癌症是一类严重威胁人类健康的常见病和多发病。

根据国际癌症研究机构发布的《二零一八全球癌症报告》，包括三十六种癌症，覆盖全球一百八十五个国家和地区。二零一八全球新增癌症病例达到一千八百多万，死亡病例九百六十万。

癌症怎么产生的呢？来自癌细胞的增殖。那么什么是癌细胞呢？

细胞时刻都在分裂，每一次分裂都有可能产生变异，每一次变异都可能产生癌细胞。研究表明，人每天约产生一千亿个新生细胞，其中约三千个发生变异，生成癌细胞。因为癌细胞是自身产生的，所以癌症是一种内源性疾病。内源性疾病有什么特点呢？

和细菌、病毒不同，癌细胞不会传染。绝大多数癌症也不会遗传。

虽然会产生癌细胞，但不是人人都会得癌症。

因为人体有强大的免疫系统，比如T细胞和B细胞等免疫细胞，视频中T细胞正在识别并杀灭变异细胞，导致癌细胞死亡。

癌细胞本身并不强，甚至很脆弱，冷热酸碱都可以消灭它们。但是癌症为什么这么难治呢？因为正常细胞和癌细胞都是自身产生的，都是亲生的，传统的治疗方式总是会误伤正常细胞。

癌症的治疗包括手术治疗、放射治疗和药物治疗。

药物治疗包括传统化学治疗和靶向治疗，简称化疗。杀敌一千，自损八百，而且很可能不止八百，八千、八万都有可能。

靶向治疗使用的是靶向药物，是根据癌细胞的分子生物学特征而研发的药物。靶向药物可以对癌细胞实施精确打击，真正做到指哪打哪。

靶向药物的优势非常明显，治疗效果好，相比传统化疗副作用小很多。不足之处在于靶向单一，治疗范围有限。另外价格高。

伊布替尼，2013年，美国FDA 批准上市，英文名ibrutinib，又名依鲁替尼。用于治疗套细胞淋巴瘤和B细胞相关的癌症，例如慢性淋巴细胞白血病和小淋巴细胞淋巴瘤。

BTK激酶是一种蛋白质，在B细胞中表达，对B细胞受体信号通路起着非常关键的作用，对恶性B细胞的增殖、分化和凋亡有重要影响。2007，报道了第一个BTK抑制剂Ibrutinib（PCI-32765），与BTK活性位点中的半胱氨酸残基形成共价键，从而抑制BTK酶的活性。

由于伊布替尼的专一靶向作用，对正常细胞基本没有影响，所以副作用小，出现的不良反应大多数属于 1 或 2 级，都属于轻微级，如：腹泻、乏力、发热或轻微水肿等。

         

2017年8月获得国家食品药品监督管理总局批准，在中国上市，2018年进入医保目录。

最后借用电影中的一句话，在人类对抗癌症的道路上，我相信今后会越来越好的。

祝大家身体健康，谢谢！

附件：本节课课件（第10讲），课件也可以从课程-资料中下载

课外拓展

推荐电影：《我不是药神》

《我不是药神》是由文牧野执导，影片讲述了一位药店店主从印度代购开始贩药敛财之道后良心发现的故事。

该片于2018年7月6日在中国上映。2018年7月，李克强总理就电影《我不是药神》引发舆论热议作出批示，要求有关部门加快落实抗癌药降价保供等相关措施。2018年9月，该片获得第42届蒙特利尔国际电影节主竞赛单元最佳剧本奖。2018年9月8日，影片获得第14届长春电影节最佳故事片奖，徐峥凭借该片获得最佳青年男主角，王传君获得最佳男配角。2018年11月17日，文牧野凭借该片获得第55届台湾电影金马奖最佳新导演奖；韩家女、钟伟、文牧野凭借该片获得金马奖最佳原着剧本；徐峥凭借该片获得金马奖影帝。

重点关注：

（1）靶向抗癌药物的价格一般都很高，思考原因和对策。

（2）有没有不吃药治疗癌症的方法？