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药理学
1.42.1 一、常见驱肠虫药

第四十一章 驱肠虫药

肠道蠕虫病是最常见的寄生虫病,常见的蠕虫有蛔虫、钩虫、蛲虫、鞭虫、绦虫等。凡能驱除或杀死寄生于肠道内蠕虫的药物为驱肠虫药。我国常见多发的肠道蠕虫病有肠道线虫病和绦虫病,前者农村发病率较高,后者则是牧区常见的寄生虫病。

一、常见驱肠虫药

甲苯哒唑

【作用与应用】甲苯哒唑(mebendazo1e)为高效、广谱、低毒驱肠蠕虫药,对蛔虫、钩虫、蛲虫、鞭虫、绦虫和粪类圆线虫等均有效。能选择性使虫体的体被和肠细胞胞浆中微管变形,高尔基器内分泌颗粒聚集,使胞浆内细胞器溶解而死亡。另外,还可抑制虫体对葡萄糖的摄取和利用,导致虫体内的糖原耗竭,减少ATP生成,影响其生长繁殖而被驱出体外。

主要用于蛔虫、蛲虫、钩虫、鞭虫、绦虫等感染,有效率在90%以上,尤其适用于上述蠕虫的混合感染。

【不良反应】轻微,少数病人有恶心、腹部不适、腹泻,多不影响治疗。对大鼠实验可致畸,故孕妇禁用。

左旋咪唑

左旋咪唑(levamisole)是四咪唑的左旋异构体,是一广谱抗肠虫药。

【作用与用途】左旋咪唑对蛔、钩、蛲虫感染都有作用。对蛔虫疗效最好,作用快而强。对十二指肠钩虫效果亦好。本品能抑制琥珀酸脱氢酶,阻断其还原、无氧代谢,减少能量产生使虫体麻痹,随粪便排出体外。左旋咪唑还有抗丝虫病及提高机体免疫功能的作用。

【不良反应】有恶心、呕吐、腹痛、失眠和头晕等,肝肾功能不全者忌用。

阿苯哒唑

阿苯哒唑(a1bendazo1e,肠虫清)系苯骈咪唑化合物,具有广谱、高效、低毒等特点,是抗肠线虫的首选药。作用机制与甲苯哒唑相似。可用于蛲虫、蛔虫、钩虫及鞭虫感染,也可用于治疗绦虫和各种类型的囊虫病。

【不良反应】有轻微头痛、头晕、乏力、口干、恶心、腹痛和腹泻等。少数可见转氨酶升高,但多在1~2周内恢复。在治疗猪囊尾蚴病和棘球蚴病时,所用剂量较大,疗程很长,由于囊尾蚴解体释放出的异体蛋白,病人可见头痛、发热、皮疹、癫痫发作等,大多数病人可以耐受。孕妇和2岁以内小儿忌用。

噻嘧啶

噻嘧啶(pyrantel)常用其双羟萘酸盐(噻啶片),其枸橼酸盐又称驱虫灵。

【作用与用途】噻嘧啶对蛔、钩、蛲虫感染都有较好疗效,为广谱驱肠虫药,口服吸收很少,肠道浓度较高,它是去极化神经肌肉阻断剂,又能抑制胆碱酯酶,使虫体肌肉痉挛性麻痹,失去附着肠壁和逆行能力,随粪便排出体外。主要用于蛔虫、钩虫、蛲虫的单独感染或混合感染。

【不良反应】毒性低,少数病人可见恶心、呕吐、腹痛、腹泻、胸闷等,偶见皮疹、发热。急性肝炎、肾炎、严重心肌病、溃疡病等慎用,孕妇及2岁以下小儿不宜使用。

哌 嗪

哌嗪(piperazine)常用其枸橼酸盐(驱蛔灵)和磷酸盐(六一宝塔糖的主要成分)。

【作用与用途】本品是一种低毒、高效、性质稳定的驱蛔、蛲虫药物。哌嗪能阻断乙酰胆碱对虫体肌肉的兴奋作用而使虫体肌肉松弛麻痹,随粪便排出体外。虫体肌肉在麻痹前没有兴奋现象,故对宿主比较安全。

可用于蛔虫、蛲虫感染,也治疗早期胆道蛔虫病及蛔虫所致不完全性肠梗阻。

【不良反应】属低毒药物,治疗量少数人出现恶心、呕吐、腹泻等。过量可引起眩晕、震颤、乏力、健忘和共济失调等中枢症状,并可诱发癫痫和视觉障碍。有严重肝、肾功能不良者、神经系统疾病、癫痫史者禁用。

氯硝柳胺

氯硝柳胺(niclosamide,灭绦灵)原为杀灭钉螺的药物,对绦虫作用也显著。

【作用与用途】氯硝柳胺口服不易吸收,在肠道内浓度较高,能直接杀灭猪肉绦虫、牛肉绦虫头节和邻近节片,通过抑制绦虫体细胞内线粒体的氧化磷酸化而发挥作用。但对虫卵无杀灭作用,为防止服药后产生呕吐、引起节片破碎后的虫卵逆流入胃及十二指肠导致囊虫病,故在用本药驱猪肉绦虫时先服止吐药,服驱绦虫药后2 h再加服硫酸镁导泻,促使未被消化的节片和释放出的虫卵迅速排出体外。

【不良反应】较少,可见轻微乏力、恶心和胃肠道不适。

吡喹酮

吡喹酮(praziquantel)为一新型抗寄生虫病药。

【作用与用途】本品具有广谱、高效、安全和疗程短的持点,除对多种吸虫有强大杀灭作用外,对猪肉绦虫、牛肉绦虫、短膜壳绦虫、阔节裂绦虫和囊虫病等也有效。低浓度能增加虫体细胞膜对Ca2+的通透性,使虫体产生痉挛性麻痹,随粪便排出体外。高浓度时,可引起虫体表皮产生空泡,使宿主免疫系统敏感性增高,继而使虫体被吞噬细胞侵袭而死亡。该药亦可通过囊虫壁而杀死蚴虫。临床上可用于治疗各种肠道绦虫病和囊虫病。

【不良反应】给药数小时后,可见头痛、头晕、乏力、心悸和肌肉病、关节痛等,偶见低热和皮疹。眼型囊虫病忌用,因杀死蚴虫后可引起眼部损害。

二、驱肠虫药的应用原则

驱肠虫药种类较多,临床使用时应根据病人感染肠道寄生虫的种类及不良反应等选用药物。

1.蛔虫病 阿苯哒唑及甲苯哒唑为首选药,哌嗪、噻嘧啶、左旋咪唑为次选药。

2.蛔虫、钩虫混合感染 噻嘧啶或甲苯哒唑最好,因这两种药对蛔虫、十二指肠钩虫及美洲钩虫都有很好的驱虫作用。

3.钩虫病 甲苯哒唑及阿苯哒唑为首选药,次选噻嘧啶。

4.蛲虫病 甲苯哒唑、阿苯哒唑为首选药,次选噻嘧啶、哌嗪。

5.绦虫病 吡喹酮为首选药,次选氯硝柳胺。

为使药物与虫体充分接触而发挥疗效,多采用空腹或半空腹服药,服药后久未排便者可加服泻药。

制剂与用法

甲苯哒唑(mebendazo1e)片剂:0.1 g,口服。驱蛔虫、蛲虫:0.2 g,顿服。驱钩虫、鞭虫:一次0.1 g,一日0.2 g,连服3~4 d。

阿苯哒唑(a1bendazo1e)片剂:0.1 g、0.2 g,口服。驱蛔虫、蛲虫、鞭虫:0.4 g,顿服。驱钩虫:一次0.4 g,10 d后可重复给药1次。治疗囊虫病:一日15~20mg/kg,分2次服,10 d为一疗程,间隔15~20 d再服一疗程。12岁以下小儿剂量减半。2岁以下小儿及孕妇禁用。

盐酸左旋咪唑(levamisole hydrochloride)片剂:25mg、50mg,口服。治疗钩虫病:一日0.1~0.2 g,饭后1 h顿服,连服2~3 d。治蛔虫病:一日0.1~0.2 g,饭后1 h顿服。治丝虫病:一日0.2~0.3 g,分2~3次饭后服用,连服2~3 d。

磷酸哌嗪(piperazine phosphate)片剂:0.2 g、0.5 g,口服。驱蛔虫:一日2.5~3 g,睡前一次服,连服2 d。小儿每次80~130mg/kg,一日量不得超过2.5g,连服2d。驱蛲虫:一次0.8~1g,一日1.5~2g,连服7~10 d。小儿50mg/(kg·d),分两次服,一日量不得超过2 g,连服7~10 d。

(朱正兰)