第四十章　抗血吸虫病及抗丝虫病药

第一节　抗血吸虫病药

血吸虫病是一种严重危害人类健康的寄生虫病，建国前在长江两岸及以南13个省市区广泛流行，患者达1 000万人以上。主要由于日本血吸虫感染、寄生、产卵致病。过去主要用酒石酸锑钾治疗，由于毒副作用大，现已被吡喹酮所取代。

吡喹酮

吡喹酮(praziquantel)是异喹啉衍生物，为广谱的抗血吸虫药和驱绦虫药。

【药动学】口服吸收迅速，1～2 h达血药浓度高峰，本品首过效应强，体内很快在肝内代谢为羟基化合物，24 h后80%从尿排出，半衰期为1～1．5 h。

【作用与应用】

1．治疗血吸虫病　吡喹酮对致病人类的日本、曼氏和埃及血吸虫都有杀灭作用。对成虫效果迅速而强大，对童虫效力稍弱，加大剂量亦可杀灭之。吡喹酮吸收后，使童虫和成虫虫体痉挛性收缩，丧失活动能力而“肝移”，在肝内被免疫系统杀灭。少量药物自皮肤排泄，故对侵袭皮肤的尾蚴亦有杀灭作用。

吡喹酮的抗虫机制可能是影响生物膜慢通道，促进Ca2+内流，使虫体肌肉细胞内ca2+增加，引起痉挛。也有报道是直接兴奋虫体5－HT受体，产生痉挛性收缩。同时吡喹酮还能损伤虫体表皮，使其肿胀，空泡破裂、溶解，粒细胞和吞噬细胞广泛浸润，最终导致虫体死亡。

2．治疗其他吸虫病　使用不同剂量的吡喹酮对华支睾吸虫、肺吸虫、姜片虫也有显著杀虫效力。

3．治疗绦虫病　对人和家畜体内牛肉绦虫、猪肉绦虫的成虫及幼虫均有很高的驱杀作用。

4．治疗囊虫病　对脑型和皮下肌肉型囊虫病均有效。

【不良反应】轻微而短暂，一般不影响治疗。有头痛、头晕、乏力、肌肉震颤等，少数病人可出现心悸、心律失常、心电图改变等。

第二节　抗丝虫病药

丝虫病系由丝状线虫所引起的一种流行性寄生虫病。我国流行的丝虫有班氏丝虫和马来丝虫，蚊子为传播媒介。丝虫的发育为两个阶段:即幼虫在中间宿虫蚊体发育和成虫在人体发育成熟。目前，我国治疗丝虫病的主要药物是乙胺嗪。

乙胺嗪

乙胺嗪(diethylcarbamazine)的枸橼酸盐，又称海群生(hetrazan)，是目前主要的疗效高、毒性低、可口服的抗丝虫病药。

本品在肠道吸收迅速，3 h血药浓度达峰值，除脂肪组织外，均匀分布于各组织内，丝虫的微丝蚴及成虫体内药物浓度与人体组织内浓度相似。原型和代谢物均自肾排出。

【作用】乙胺嗪主要对微丝蚴疗效好，对成虫作用差。服药后，班氏丝虫及马来丝虫的微丝蚴失去活动能力，迅速从人体外周血液中消失，集中到肝脏微血管内。通过损伤其表面结构，易于被网状内皮系统“拘捕”和吞噬。大剂量长疗程也有杀成虫作用。

【用途】主治马来丝虫和班氏丝虫病，对微丝蚴可迅速杀死，对成虫必须连续数年反复治疗才能彻底消灭。

【不良反应】可引起头痛、不适、恶心、呕吐、食欲减退和关节痛等。另有因药物杀死微丝蚴和成虫后释放出大量异性蛋白质，引起过敏反应，症状有畏寒、发热、皮疹、血管神经性水肿、支气管哮喘等。

制剂与用法

吡喹酮(Praziquantel)片剂:0．2 g。治疗血吸虫病:口服，每次10mg/kg，一日3次。急性血吸虫病:连服4 d。慢性血吸虫病:连服2 d。

枸橼酸乙胺嗪(diethylcarbamazineCitrate)片剂:50mg、100mg。治疗丝虫病:口服，一次0．1～0．2 g，一日0．3～0．6 g，7～14 d为一疗程。

(朱正兰)