全屏显示专题章节

子宫兴奋药是一类能选择性地兴奋子宫平滑肌，引起子宫收缩的药物。临床常用的　药物有缩宫素、麦角生物碱和前列腺素三类。

缩宫素(oxytocln，催产素)是由脑垂体后叶所分泌的一种含九个氨基酸的多肽类激素，目前临床使用的缩宫素是从牛、猪、羊的脑垂体后叶分离提取的。也可人工合成。口服易被酸、碱或消化酶所破坏，肌肉注射吸收良好，3～5min显效，持续20～30min;也可以口腔黏膜及鼻黏膜吸收，可通过胎盘屏障，大部分经肝破坏，少部分以原形经肾排出。效价以单位(U)表示，1单位相当于2μg纯缩宫素。

1．兴奋子宫　缩宫素选择性兴奋子宫平滑肌，使子宫收缩力加强，频率加快。作用快而短。其作用强度与下列因素有关:①药物剂量。小剂量(3～5 U)可引起子宫节律性收缩，使子宫平滑肌张力及收缩振幅略加强，其性质类似正常分娩，有利于妊娠末期胎儿的顺利分娩;大剂量(5～10 U)则引起子宫强直性收缩，对胎儿和母体都极为不利。②女性激素水平。雌激素可提高子宫对缩宫素的敏感性，孕激素可降低其敏感性。在妊娠初期，孕激素水平高，子宫收缩较弱;在妊娠末期，雌激素水平增高，尤其是临产时敏感性最高，分娩后敏感性再逐渐降低。因此缩宫素适合妊娠末期的催产、引产。③子宫的部位。能使子宫底部肌肉产生节律性收缩，同时使子宫颈部平滑肌松弛，有利于催产、引产。此外，妊娠子宫对缩宫素的敏感性存在较大个体差异，在临床上需注意观察产妇的宫缩情况。

2．促进排乳　缩宫素可使乳腺腺泡周围的肌上皮细胞收缩，能促进排乳。大剂量还能松弛血管平滑肌，起短暂的降压作用，并有轻度抗利尿作用。

1．催产和引产　对于胎位及产道正常而宫缩乏力的难产，可用小剂量缩宫素催产，加强子宫节律性收缩，促进分娩;对于过期妊娠、死胎及妊娠合并严重疾病(如心脏病、血液病等)，需提前终止妊娠者，可用小剂量缩宫素引产。

2．产后止血　产后出血时，应立即肌内注射或皮下注射较大剂量缩宫素，使子宫产生强直性收缩，以压迫肌层内血管而止血。但维持时间短，需合用作用迅速而持久的麦角生物碱类以维持子宫收缩状态。

3．催乳　在喂奶前用滴鼻剂滴鼻或肌内注射2～5U，能有效催乳。

【不良反应】偶见恶心、呕吐、心律失常及过敏反应。

【注意事项】用药过量可引起子宫强直性收缩，导致胎儿窒息甚至子宫破裂。因此，用于催产或引产时必须注意:①严格掌握用药剂量，注意观察用药过程中宫缩及胎心状况，并随时调整给药速度，避免发生直性收缩。②严格掌握禁忌证，凡有产道异常、胎位不正、头盆不称、前置胎盘及三胎以上经产妇或有剖腹产史者一律禁用，以防发生胎儿窒息或子宫破裂。

麦角(ergot)是寄生在黑麦或其他禾木科植物上的一种麦角菌的干燥菌核，现已用人工培养方法生产。麦角中含有多种生物碱，主要包括:麦角新碱(ergometnne)、麦角毒(ergotoxme)和麦角胺(ergotamine)等。

【药理作用】麦角新碱(ergonovine)能选择性地兴奋子宫平滑肌，使子宫收缩。与缩宫素相比，具有以下特点:①兴奋子宫作用强大、迅速而持久，剂量稍大即可引起子宫强直性收缩。②对子宫体和子宫颈的兴奋作用无明显差异，不利于胎儿娩出，不宜用于催产或引产。③对临产时或新产后的子宫作用最强。

1．子宫出血　用于产后、刮宫术后、月经过多等引起的子宫出血。

2．产后子宫复原　若产后子宫复原缓慢，容易致导致出血或感染。因此，产后应用麦角新碱可以促进子宫收缩，有利于子宫复原。

【不良反应】少数产妇可出现恶心、呕吐、头晕、面色苍白及血压升高等。偶见过敏反应，严重者可致血压下降、呼吸困难等。禁用于催产、引产，以免发生子宫强直性收缩而引起胎儿窒息或子宫破裂;高血压、妊娠中毒症、冠心病者禁用。

氢麦角碱(dihydrorgotoxine)又名海特琴，为麦角毒还原后的加氢衍生物。其兴奋子宫作用较弱，主要对外周血管产生作用。能阻断外周α受体，使血管扩张，血压下降，还能翻转肾上腺素的升压作用。可用于治疗外周血管痉挛性疾病。此外，还有中枢镇静作用，可与异丙嗪、哌替啶组成冬眠合剂，帮助病人度过危险期，为争取更进一步治疗创造条件。

主要不良反应是体位性低血压，因此，在注射用药后患者应床卧1～2 h。禁用于动脉硬化、冠心病、低血压及肾功不良患者。

麦角胺(ergotamine)具有直接收缩血管作用。与咖啡因合用可收缩脑血管，降低脑动脉搏动幅度，缓解偏头痛，有效率达90%，但不能预防发作。

长期应用可损害血管内皮细胞，引起肢端坏死，故用药时间不宜过长，一般疗程控制在4 d以内。

前列腺素(prostaglandin)是一类广泛存在于各种组织和体液中的自体活性物质，其作用与心血管、呼吸、消化以及生殖系统等有关，目前用于临床的与生殖系统等有关的有前列腺素E2 (PGE2)、前列腺素F2α(PGF2α)、15－甲基前列腺素F2α等。早期系从羊精囊中提取，现可人工合成。

【作用及应用】对妊娠各期子宫均有明显的兴奋和收缩作用，尤其是临产时的子宫作用最强，对妊娠初期及中期子宫的作用比缩宫素强得多，引起子宫收缩的特性与生理性分娩时的阵缩相似，在增强子宫平滑肌节律性收缩的同时，尚能使子宫颈部肌肉松弛。故临床常用于中期妊娠引产或足月引产。可静脉滴注，也可阴道内、羊膜腔内或宫内羊膜腔外给药。前列腺素还能促进黄体萎缩、溶解，使子宫内膜脱落形成月经。具催经、抗早孕作用。

【不良反应】静脉滴注时，常见恶心、呕吐、腹痛、腹泻等胃肠反应;少数人还有头晕、头痛、胸闷、心率加快、血压下降等，一般停药后即消失。用于引产时的注意事项与缩宫素相同。青光眼、心脏病、严重肝、肾功能不良、哮喘及有发热者禁用。

子宫抑制药是一类抑制子宫平滑肌、减慢收缩节律、预防早产及痛经的药物。主要有β2肾上腺素受体激动剂利托君(ritodrine)、特布他林(terbutaline)和沙丁胺醇(salbutamol)、海索那林(hexoprenaline)。它们均为β2受体激动药，它们除用于平喘外，也可用于预防早产。

利托君(ritodrine，利妥特灵)口服易吸收，生物利用度约30%，能透过胎盘屏障，在肝脏内代谢后经肾排出。利托君能选择性兴奋子宫平滑肌细胞膜上的β2受体，减弱妊娠子宫和非妊娠子宫的收缩强度和频率，松弛子宫平滑肌，延缓分娩，使妊娠时间接近正常。临床主要用于妊娠20～37周内的早产孕妇，预防早产。

不良反应较少，静脉给药不良反应较重，可出现心率加快、血糖升高、低血钾，偶尔引起肺水肿，甚至危及生命。有严重心血管疾病患者及妊娠不足20周的孕妇禁用。

此外，还有硫酸镁、硝苯地平、吲哚美辛等也可用于预防早产。

缩宫素(oxytocin)注射剂:5U/ml、10U/ml，用于子宫出血，一次5～10U，皮下注射或肌内注射。极量:肌注，一次20U;用于引产和催产，一次2～5U，用5%葡萄糖溶液500ml稀释后静脉滴注，滴速开始为每分钟8～10滴，以后视宫缩及胎心情况而定，但最快不能超过40滴/min。

麦角新碱(ergometnne)片剂:0．2mg、0．5mg，一次0．2～0．5mg，一天1～2次。注射剂:0．2mg/ml、0．5mg/ml，肌内注射，一次0．2～0．5mg，必要时半小时后可重复一次;静脉滴注，0．2mg用5%葡萄糖注射液500ml稀释后应用。极量:口服，1mg/次，一天2mg;肌内或静脉注射，一次0．5mg，，一天1mg。

麦角胺咖啡因片(ergotamine caffeine)每片含酒石酸麦角胺1mg，咖啡因100mg。偏头痛发作时:口服，一次0．5～1片，如无效，可间隔1 h重复相同剂量。

地诺前列酮(dinoprostone)注射剂:2mg，根据病情确定给药途径及给药剂量。