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呼吸系统因其直接与外界接触，容易受到内外环境因素影响而成为临床常见病和多发病。炎、咳、痰、喘是呼吸系统疾病的常见症状，它们往往同时存在并互为因果，因此，在应用抗生素等药物抗炎的同时，及时采用镇咳药(antltusslves)、祛痰药(expectorants)或平喘药(antiasthmatie drugs)控制症状、减轻患者痛苦，也更有利于充分发挥药物的疗效。以上单一药物很难控制症状，临床往往多将它们制成复方制剂。

哮喘是一种由过敏原或非过敏因素刺激支气管、气管，导致平滑肌痉挛、气道狭窄而引起的阻塞性呼吸困难现象。因此，凡能抑制喘息症状的药物统称为平喘药。治疗哮喘的根本途径应该是抑制气道炎症及炎症介质。临床常用的控制症状的药物有以下几类:

β2受体激动药通过激动支气管平滑肌细胞β2受体，激活腺苷酸环化酶而增加平滑肌细胞内cAMP浓度，从而使平滑肌松弛，解除支气管痉挛;同时，也可激动肺组织肥大细胞膜上的β2受体，抑制组胺和白三烯等炎性介质的释放，有效预防过敏性哮喘的发作。肾上腺素、异丙肾上腺素、麻黄碱等也可作平喘药，但易引起心血管系统的不良反应(如心率加快、心悸、肌震颤等)，故不常作为平喘药。

常用选择性β2肾上腺素受体激动药及其特点见表24－1。

茶碱难溶于水，为提高其水溶性，常制成复盐氨茶碱供临床应用。氨茶碱(aminophylline)碱性强，水溶性较茶碱高。

【体内过程】口服易吸收，生物利用度为96%，用药后1～3 h血药浓度达峰值，有效血浓度为10～20μg/m l，60%与血浆蛋白结合。t1/2成人为5～6 h，儿童为3～4 h。主要经肝代谢。静注10～15min可达最大疗效。

1．平喘　对支气管平滑肌有较强的松弛作用，尤其对痉挛的支气管平滑肌作用更强，但比β2肾上腺素受体激动药弱。其作用机制可能与阻断腺苷受体、抑制磷酸二酯酶、降低细胞内钙离子浓度、促进内源性肾上腺素释放等有关。

2．抗炎作用　能抑制白介素－5(IL－5)介导的嗜酸性粒细胞聚积，降低抗原和丝裂原，刺激T细胞增殖，并减少炎症细胞向支气管浸润而具有抗炎作用。

3．其他作用　能兴奋心脏及中枢神经系统，增强心肌收缩力，增加心排出量，抑制肾小管对钠、水的重吸收，故有强心利尿作用;此外，还具有舒张胆管平滑肌，解除胆管痉挛作用。

1．平喘　主要用于急、慢性支气管哮喘和喘息型慢性支气管炎。

2．强心、利尿　用于心源性哮喘和肾性、心性水肿的辅助用药。

1．局部刺激　本药因碱性较强，口服可致恶心、呕吐、食欲减退等胃肠道反应，宜服用肠溶片或饭后服用。

2．急性中毒　静注过量、过速或浓度过高，可致心悸、惊厥、血压骤降甚至心脏停搏，用时必须稀释后缓慢静注。急性心肌梗死伴有显著血压下降者禁用。

3．中枢兴奋　少数患者可有烦躁不安、失眠等。剂量过大可致头晕、头痛、谵妄、惊厥等，必要时可用镇静催眠药对抗。

4．氨茶碱为碱性药物，配伍不当易析出结晶，不易与维生素、氯丙嗪、去甲肾上腺素、四环素等合用。

胆茶碱(cholinetheophylline)为茶碱与胆碱的复盐。平喘作用与氨茶碱相似，但胃肠吸收快，作用较持久，对胃肠刺激性小，不良反应较轻，病人易耐受。

多索茶碱(doxofylline)本品无腺苷受体阻断作用，对心血管以及中枢神经系统作用较氨茶碱弱，还有一定的镇咳作用。

阿托品等非选择性M受体阻断药虽对哮喘有一定疗效，但不良反应多，尤其是抑制呼吸道腺体分泌，使痰液黏稠而加重呼吸道阻塞。所以，目前临床上多用选择性M受体阻断药。

异丙阿托品(ipratropium　bromide，异丙托溴铵)口服难吸收，吸入给药也难吸收，故常采用吸入给药方式，使其在呼吸道内保持较高浓度而产生较强的局部作用。吸入5min有明显扩张支气管作用，维持4～6 h。主要用于支气管哮喘。

大剂量应用时可有口干、干咳、喉部不适及肌肉震颤等。青光眼及阿托品过敏的患者禁用。

【体内过程】色甘酸钠(aminophylline，咽泰)口服吸收仅1%，一般制成直径约6μm的微细粉粒，吸入给药。其生物利用度约10%，半衰期为1～1．5 h。以原形经肾和胆汁排出。

【药理作用】①抑制肥大细胞磷酸二脂酶活性，使肥大细胞的cAMP水平增高，减少Ca2+内流，阻止肥大细胞脱颗粒，从而抑制组氨、白三烯等过敏介质释放，但无直接松弛支气管及其他平滑肌的作用，也没有对抗组胺或白三烯等过敏介质的作用，所以，只能预防哮喘发作。②可通过抑制嗜酸性粒细胞和巨噬细胞的活性并防止释放细胞因子而产生抗炎作用。

【临床应用】主要用于预防各型支气管哮喘发作和治疗各种慢性哮喘。

【不良反应】少数病人吸入粉雾时有咽喉部刺激感，引起呛咳、气急、胸闷等，甚至诱发哮喘，如有发生可同时吸入异丙肾上腺素缓解症状。

酮替芬(ketotifen，噻喘酮)作用与色甘酸钠相似，并兼有阻断H1受体、抗5－HT等作用，而且口服有效，故疗效优于色甘酸钠。用于预防各型哮喘发作，尤其对儿童哮喘及外源性哮喘效果好，对荨麻疹、过敏性鼻炎、血管神经性水肿等也有较好效果。但对正在发作的急性哮喘无效。有头晕、乏力、嗜睡、口干等副作用。

糖皮质激素类药可通过抗炎、抗过敏、抑制炎性介质释放、收缩小血管等作用而发挥平喘作用。作用强大、迅速、效果可靠，尤其是近年来发现一些新型的吸入性糖皮质激素具有脂溶性高、局部抗炎作用强、用药剂量小、全身性不良反应少等优点，已成为目前临床治疗哮喘的最有效药物。但不良反应较多，且有依赖性，故不宜长期全身用药。

倍氯米松(beclomethasone)为地塞米松的衍生物，局部抗炎作用较其强500倍。气雾吸入给药后，可直接作用于呼吸道而发挥平喘作用。临床用于支气管扩张药不能满意控制病情的慢性哮喘病人。因起效缓慢，不能缓解急性症状。不良反应少，长期吸入少数病人可发生口腔、咽部白色念珠菌感染(鹅口疮)，如果喷药后及时漱口，减少咽喉部药物残留可明显降低其发生率。早孕妇及婴儿慎用。

布地奈德(budesonide)比倍氯米松局部抗炎作用强1．6～3倍，几无不良反应。临床可用大剂量(800～1600μg/d)治疗哮喘发作，症状控制后再逐渐减量。

咳嗽实质是呼吸道对刺激的一种保护性的反射活动，轻度咳嗽可促使痰液和异物排出，一般不必用镇咳药。或者是黏痰较多的患者，也不宜盲目使用镇咳药，以免黏痰堵塞支气管，引起窒息。但剧烈而频繁的咳嗽，不仅会增加患者痛苦，影响患者工作与生活而且还会引发各种并发症，所以应及时给予镇咳药。根据其作用机制，可将镇咳药分为中枢性镇咳药和外周性镇咳药两类。

中枢性镇咳药是一类能选择性抑制延髓咳嗽中枢而发挥镇咳作用的药物。

可待因(codeine，甲基吗啡)是阿片生物碱的成分之一，作用与吗啡相似，但其成隐性、呼吸抑制、耐受性等均较吗啡弱。兼有中枢性镇咳和镇痛作用，其中枢性镇咳分别为吗啡的1/4，镇痛作用为吗啡的1/7～1/12，镇咳作用能持续4～6 h。适用于各种原因引起的剧烈干咳，对伴有胸痛的胸膜炎干咳患者尤为适宜。偶有恶心、呕吐、眩晕、便秘等副作用，过量可引起兴奋、烦躁不安和呼吸抑制等，久用可成瘾，过量可引起烦躁、昏睡、呼吸抑制、瞳孔缩小等，因此，应严格控制剂量和疗程。

右美沙芬(dextromethorphan，右甲吗喃)为人工合成的镇咳药。镇咳作用与可待因相似或略强，无镇痛作用，也无成瘾性。毒性较低，治疗量不抑制呼吸。口服后15～30min起效，持续3～6 h，适用于干咳以及频繁剧烈的咳嗽。偶见头晕、嗜睡、口干、恶心、呕吐、兴奋等副作用，过量中毒时有中枢抑制现象。

喷托维林(pentoxyverme，咳必清)为人工合成的镇咳药。兼有中枢镇咳和外周镇咳作用，无成瘾性，中枢性镇咳强度约为可待因的1/3，并有局麻和阿托品样作用。适用于上呼吸道感染引起的干咳和小儿百日咳等。不良反应少，偶有头晕、恶心、口干、便秘等副作用。青光眼患者禁用。

氯哌斯汀(cloperastine，氯哌啶，咳平)为苯海拉明的衍生物，故兼有较弱的H1受体阻断作用，能缓解支气管痉挛和支气管黏膜的充血、水肿等。适用于上呼吸道感染及急、慢性支气管炎、肺结核等引起的干咳。

苯佐那酯(benzonatate，退嗽)为丁卡因的衍生物。具有较强的局麻作用，能选择性地抑制肺牵张感受器及感觉神经末梢，阻断迷走神经反射，抑制咳嗽反射冲动的传入而产生镇咳作用。作用较可待因弱。口服后20min起效，持续3～4 h。主要用于刺激性干咳或阵咳。不良反应有轻度头痛、嗜睡、口干、皮疹等。口服时切勿咬碎，以免引起口腔麻木。痰多者禁用。

苯丙哌林(benproperine，咳快好)是兼有外周镇咳和中枢镇咳作用的非依赖性强效镇咳药。主要通过阻断肺－胸膜的牵张感受器而抑制肺迷走神经反射而镇咳，且对支气管平滑肌有解痉作用。口服后15～60min起效，作用较可待因强2～4倍，持续4～7 h，不抑制呼吸，不引起便秘。适用于各种原因引起的干咳。偶有胃部灼烧感、头晕、嗜睡、口干、胸闷及食欲不振等不良反应。药片应整片吞服，不可咬碎，以免引起口腔麻木。

祛痰药是指能降低痰液黏滞度，使痰液易于咳出的药物。常用祛痰药可分为痰液稀释药和黏痰溶解药两类。

【作用及应用】

1．祛痰作用　口服后对胃黏膜产生局部刺激作用，引起轻度恶心，反射性引起呼吸道腺体的分泌，使痰液变稀，易于咳出。同时，少量氯化铵被吸收后，一部分可经呼吸道黏膜排出，因渗透压作用而带出水分，从而进一步稀释痰液。本品作用弱，很少单独用，常与其他药配伍使用，用于痰液黏稠而不易咳出的患者。

2．酸化体液　氯化铵为酸性无机盐，吸收后可酸化血液和尿液，治疗代谢性碱中毒。

【不良反应】大剂量服用可引起恶心、呕吐、胃痛等刺激症状，宜餐后服。过量时可引起酸中毒。肝、肾功能不全者慎用。

氯化铵(ammonium choride)为酸性无机盐，口服对胃黏膜产生局部刺激作用，能反射性地引起呼吸道腺体的分泌，使痰液变稀，易于咳出，但本品作用弱，常与其他药物配伍使用。此外，吸收后还可酸化体液及尿液，解救碱中毒。

不良反应有恶心、呕吐、胃痛等。

黏痰溶解药是一类能分解痰液中黏性成分如黏多糖或黏蛋白，使黏痰液化而易于咳出的药物。

【药理作用】性质不稳定，乙酰半胱氨酸(acetylcysteine，痰易净)分子中所含巯基(－SH)，能使痰液中黏蛋白多肽链中的二硫键(－s－s－)断裂，将黏蛋白变成小分子肽链，从而降低痰液黏滞性，使痰液易于咳出。

【临床应用】适用于大量黏痰阻塞气道而咳出困难者。本品在非应急情况下，宜喷雾吸入给药，急救时可气管滴入，迅速使痰变稀，便于排痰。

【不良反应】因有特殊蒜臭味，对呼吸道有刺激，可致恶心、呛咳及支气管痉挛，加用异丙肾上腺素可提高疗效，减少不良反应。但吸入时注意不要与铜、铁、橡胶或氧化剂接触，也不宜与青霉素、头孢菌素、四环素等合用，以免降低抗菌活性。支气管哮喘患者慎用或禁用。

【药理作用】口服1 h见效，维持6～8 h。溴己新(bromhexine，必嗽平)主要作用于气管、支气管腺体的黏液细胞，促进黏滞性较低的小分子黏蛋白分泌，降低痰液的黏滞性，并促进呼吸道纤毛运动，使痰液易于咳出。

【临床应用】适用于急、慢性支气管炎及支气管扩张等黏痰难以咳出者。【不良反应】偶见恶心、胃部不适及血清转氨酶升高等。

羧甲司坦(carbocisteine，羧甲半胱氨酸)起效快，服用4 h后有明显疗效。能直接作用于支气管腺体，促进支气管腺体低黏滞度的黏蛋白分泌，减少高黏滞度的岩藻黏蛋白的分泌，并能裂解黏蛋白中的二硫键，使痰液变稀，易于咳出。适用于各种呼吸道疾病引起的痰液黏稠而咳出困难者，亦可用于手术后咳痰困难者。不良反应同溴己新。

沙丁胺醇(salbutamol)片(胶囊)剂:2．4mg(相当于沙丁胺醇2mg)，一次2～4mg，一日3次。气雾剂: 0．2%，10ml/瓶，一次吸入1～2揿(每揿0．1～0．2mg)，必要时每4～6 h/次。

克仑特罗(clenbuterol)片剂:20μg、40μg。口服或舌下含化:一次20～40μg，一日3次。气雾剂:2mg。气雾吸入，一次10～20μg，一日3次。

特布他林(terbutdine)片剂:2．5mg、5mg，一次2．5～5mg，一日3次。注射剂:1mg/ml，一次0．25～0．5mg，皮下注射，15～30min无效，可重复注射1次。

氯丙那林(clorprenaline)片剂:5mg、10mg，一次5～10mg，一日3～4次。气雾剂:2%溶液。吸入，一次0．3～0．5m l，一日3～4次

异丙托溴胺(iprtropine)气雾剂:0．025%，20ml/瓶，吸入，一次40～80μg(1～2揿)，一日3～6次。

氨茶碱(aminophylline)　片剂:0．1 g、0．2 g，一次0．1～0．2 g，一日3次。注射剂:0．25 g/2ml、0．5 g/2ml，一次0．25～0．5 g，以25%或50%葡萄糖溶液稀释后缓慢静脉注射。氨茶碱控释片:0．1g，口服，一次0．3 g，一日2次或一次0．4 g，一日1次。

倍氯米松(beclomethasone)气雾剂:10mg，气雾吸入，一次1～2揪(每揿50鹏)，一日3～4次。

异丙阿托品(ipratropium bromide)气雾剂:0．025%，20ml/瓶，气雾吸入，一次40～80μg，一日3～6次。

色甘酸钠(aminophylline)胶囊剂:20mg，一次20mg，装于专用喷雾器内吸入，一日3～4次。

酮替芬(ketotifen)片(胶囊)剂:0．5mg、1mg，一次1mg，一日2次。

可待因(codeine)片剂:15mg、30mg，一次15～30mg，一日3次。注射剂:15mg/ml、30mg/ml，皮下注射，一次15～30mg。

右美沙芬(dextromethorphan)　片剂:15mg、30mg，一次15～30mg，一日3～4次。

喷托维林(pentoxyverme)片剂:25mg，一次25mg，一日3次。复方咳必清糖浆(每100ml内含喷托维林0．2 g，氯化铵3．0 g)，口服，一次10m l，一日3次。

氯哌斯汀(cloperastine)片剂:10mg，一次10～20mg，一日3次。

苯丙哌林(benproperine)片(胶囊)剂:20mg，一次20mg，一日3次。

苯佐那酯(benzonatate)糖衣剂:25mg、50mg，一次50～100mg，一日3次。

氯化铵(ammonium choride)片剂:0．3mg，一次0．3～0．6 g，一日3次，用水溶解后服用。

乙酰半胱氨酸(acetylcysteine)粉剂:0．5 g、1．0 g，临用前配成10%的水溶液雾化吸入，一次1～3m l，一日2～3次。紧急时可气管滴入5%溶液，一次1～2m l，一日2～3次。

羧甲司坦(carbocisteine)片剂:0．25 g，一次0．25～0．75 g，一日3次。

溴已新(bromhexine)片剂:8mg，一次8～16mg，一日3次。气雾剂:4mg/瓶，吸入，一次2mg，一日3次。