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助消化药是指能增强胃肠消化功能、增进食欲、促进消化、治疗消化不良的药物。多为消化液的某种成分。

胃蛋白酶(pepsin)主要提自动物胃黏膜，能将蛋白质分解为蛋白胨和蛋白眎，在pH为l～2时活性最强，在碱性环境下易失活，故常与稀盐酸合用而禁与碱性药物配伍。

稀盐酸(dilute hydrochloric acid)为10%的盐酸溶液，能提高胃内酸度，增强胃蛋白酶活性，并能促进胰液和胆汁分泌以及钙和铁的吸收。临床用于胃酸缺乏及发酵性消化不良等症。用水稀释后服用，以防刺激胃黏膜。

胰酶(pancreatin)是由猪、牛、羊等的胰腺内提取的多种酶的混合物，含胰蛋白酶、胰淀粉酶和胰脂肪酶，可促进蛋白质、淀粉及脂肪的消化。因在pH小于4时容易失活，故多制成肠溶片供整片吞服或与碳酸氢钠等量同服。主要用于胰腺炎、胰腺分泌不足等引起的消化不良。

干酵母(saccharomyces siccum)为麦酒酵母菌的干燥菌体，含多种B族维生素，如维生素B1、维生素B2、维生素B6、维生素B12、烟酸、叶酸等。主要用于食欲不振、消化不良及维生素B缺乏症的辅助治疗。嚼碎服用效果较好，忌剂量过大而引起腹泻。

乳酶生(1actasin，表飞鸣)为活的乳酸杆菌干燥制剂，能在肠内分解糖类产生乳酸，提高肠内酸度，抑制病原菌的繁殖，减少蛋白质发酵和产气。用于消化不良、腹气胀及小儿消化不良性腹泻。不宜与碱性药物、抗菌药、吸附剂配伍。

消化性溃疡是由多种原因引起的胃、十二指肠溃疡。其主要原因包括:胃酸、胃蛋白酶分泌过多;幽门螺杆菌感染以及黏膜保护物质(如胃黏液、前列腺素)分泌减少等。因此，根据其作用方式，抗消化性溃疡药可分下几类:

抗酸药(antacids)是一类弱碱性化合物，口服后能与胃酸中和，减少胃酸对胃、十二指肠黏膜的损伤，并能抑制胃蛋白酶活性而减轻疼痛、促进愈合。有的抗酸药在中和胃酸的同时，还可形成胶状物，覆盖于溃疡面起保护和收敛作用。临床常用抗酸药及其作用特点见表23－1。

理想的抗酸药应具　、不产气、不引起腹泻或便秘，并对黏膜及溃疡面有保护和收敛作用等特点，但上述药物各有优劣。因此，临床上多将上述药物配伍成复方制剂，充分发挥各自的优势。常用的几种复方制剂有:复方铝酸铋片(胃必治片)、胃得乐、乐得胃、冒仙－U、复方氢氧化铝片(胃舒平)等，用来治疗胃炎、胃酸过多、胃溃疡及十二指肠溃疡等。

在胃壁细胞上存在三种与胃酸分泌有关的受体，即组胺受体(H2受体)、乙酰胆碱受体(M1受体)和促胃泌素受体(G受体)，它们能分别通过钙离子或cAMP等激活H+－K+－ATP酶，又称H+泵，将H+从壁细胞内转运到胃腔中，同时使K+从胃腔中转运到壁细胞内，进行H+－K+交换，在胃内H+与Cl－结合生成胃酸，使胃内酸度增加。因此，胃酸分泌抑制药就是通过阻断上述受体或抑制H+泵，从而抑制胃酸分泌，促进溃疡愈合。见图23－1。

(一) H+泵抑制剂

【体内过程】奥美拉唑(omeprazole，losec，洛赛克)是目前最强的胃酸分泌抑制药。口服易吸收，1～3 h达高峰，血浆t1/2与胃内pH有关，约为0．5～1 h。经重复给药后生物利用度可达65%～70%。主要在肝内代谢，大部分代谢产物经尿排出，少量随粪便排出。

【药理作用】奥美拉唑呈弱碱性，进入壁细胞后，在胃壁细胞分泌小管周围与H+结合，生成次磺胺，再进一步与H+－K+－ATP酶的巯基结合成复合物，不可逆性地抑制可抑制H+泵，从而抑制胃酸分泌，其作用强、快且持久，同时，还能增加胃黏膜血流量，有利于溃疡病的治疗。此外，奥美拉唑与抗生素合用能增强幽门螺杆菌的根治率，其机制可能与抑制细菌ATP酶的活性有关。

【临床应用】适用于胃、十二指肠溃疡，20mg/d，其作用强于H2受体阻断药。对反流性食道炎、卓－艾综合征的疗效优于雷尼替丁。

【不良反应】主要有头痛、恶心、呕吐、腹泻、皮疹、胆红素升高等。长期应用可持续抑制胃酸分泌，使胃内亚硝基化合物增多及细菌过度滋长，有引发癌变的可能性。

本品对肝药酶有抑制作用，可延长苯妥英钠、地西拌、华法林的消除。

此类药物还有兰索拉唑(1ansoprazole)、泮托拉唑(pantoprazole)和雷贝拉唑(rebeprazole)等。

(二)H2受体阻断药

H2受体阻断药是治疗消化性溃疡的重要药物，临床上常用的有西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁、乙溴替丁等(见第二十二章第二节)。

(三) M受体阻断药

哌仑西平(pirenzepine，胃疾平)为新型抗胆碱药，能选择性阻断M1受体，使胃酸和胃蛋白酶分泌减少，缓解溃疡症状。疗效与西米替丁的疗效相当。主要用于胃、十二指肠溃疡的治疗。不良反应较轻，主要是口干、头痛等。

(四)促胃液素受体阻断药

丙谷胺(proglumide)因其化学结构与促胃泌素相似，能竞争性地阻断促胃液素受体，减少胃酸和胃蛋白酶分泌，并对胃黏膜有保护和促进溃疡愈合作用。主要用于治疗胃炎及消化性溃疡。不良反应较少，偶有腹胀、口干、白细胞减少等。

硫糖铝(sucralfate，胃溃宁)为蔗糖硫酸酯的碱式铝盐，不溶于水，口服不易吸收。

【作用与应用】本品能在酸性的条件下可聚合成胶体，牢固地黏附于上皮细胞和溃疡基底部，从而抵御胃酸及胃蛋白酶对胃黏膜的腐蚀;又能与胆汁酸结合，减少胆汁酸对胃黏膜的损伤;还能促进胃黏液和碳酸氢盐的分泌以及胃黏膜和血管的增生，有利于溃疡愈合。

临床主要用于胃、十二指肠溃疡、反流性食管炎。因硫糖铝需在酸性环境中才发挥作用，所以不能与抗酸药、胃酸分泌抑制药合用。

【不良反应】不良反应较轻，长期应用可致便泌、胃部不适、皮疹等。

【作用与应用】枸橼酸铋钾(bismuthpotassiumcitrate)能吸附并与胃蛋白酶结合而降低其活性;能在酸性条件下形成不溶性铋盐黏附于溃疡表面，形成保护膜，防止胃酸、胃蛋白酶及酸性食物对溃疡面的侵蚀;促进溃疡组织的修复;增加胃黏膜血流量，刺激黏膜细胞再生;此外，还具有抗幽门螺杆菌作用。用于胃、十二指肠溃疡、慢性胃炎功能性消化不良等。疗效与H受体阻断药相似。

【不良反应】服药期间可使舌及粪便染黑。少数患者偶有现恶心、便秘等消化道症状。肾功不良者和妊娠者禁用。

【作用与应用】前列腺素类药物(prostglands)和米索前列醇(misoprost)口服吸收迅速，代谢产物仍具有药理活。可促进胃和十二指肠碱性分泌液(碳酸氢盐)增多，使黏液层增厚，并促进胃和十二指肠黏膜受损细胞的重建和增殖;同时能抑制组胺、促胃液素、酸性食物所致的胃酸和胃蛋白酶分泌。主要用于预防非甾体类抗炎药所致的胃及十二指肠溃疡。

【不良反应】　少数患者出现恶心、上腹不适、腹痛、腹泻等。孕妇及前列腺素过敏者禁用。

恩前列醇(enprostil)为人工合成的PGI2类似物，其作用、用途及不良反应同米索前列醇，能明显抑制促胃泌素的释放，一次用药抑制胃酸时间可达12 h。

幽门螺杆菌(helieobaetor pyroli，Hp)为革兰阴性厌氧菌，寄生于胃及十二指肠的黏膜细胞与黏液层之间，在胃上皮表面生长，能产生多种酶及细胞毒素，能损伤黏液层、上皮细胞及胃血流功能。它与胃炎关系密切，也是胃、十二指肠溃疡的危险因素，根治此菌可明显增加溃疡愈合，减少复发。但目前尚缺乏特效药。

目前临床常用的抗幽门螺杆菌药物有四环素、甲硝唑、阿莫西林、氨苄西林、庆大霉素、呋喃唑酮等抗菌药以及抗消化性溃疡药如构橼酸铋钾、硫糖铝、奥美拉唑等。将上述两大类药物中的2或3种联合应用可提高根治率。

泻药是一类能增加肠道水分、促进肠蠕动而使粪便易于排出的药物，主要用于功能性便泌及胃肠道手术、内镜检查和X线影像诊断前清洁肠道。按其作用方式分为三类。

(一)容积性泻药

【作用与应用】

1．导泻　硫酸镁(magnesium sulfate)口服后在肠内解离成难以吸收的Mg2+和SO42－，迅速升高肠内渗透压，增加肠腔容积，使肠被动扩张，反射性刺激肠蠕动而产生导泻作用。由于可作用于全部肠段，导泻作用较为剧烈。大量饮水后，1～4 h即可排出水样稀便。常用于食物、药物中毒后的排毒或服用驱虫药后虫体的排泻。可采用10～15 g加250m l温水服用。

2．利胆　用33%的硫酸镁高渗溶液口服或直接导入十二指肠，能反射性地刺激十二指肠黏膜，引起胆总管括约肌松弛、胆囊收缩，促进胆汁排出。用于阻塞性黄疸、胆石症和慢性胆囊炎等。

3．抗惊厥　因Mg2+吸收后在血中浓度增高而竞争Ca2+结合点，减少运动神经末梢释放乙酰胆碱，阻断外周神经肌肉接头，松弛骨骼肌而产生抗惊厥作用。尤其对子痫、惊厥有特效(见第八章)。

4．扩张血管　Mg2+可直接拮抗Ca2+作用，扩张外周血管，降低外周阻力，使血压迅速下降。作用较强，主要用于高血压危象、高血压脑病、妊娠高血压综合征的治疗。

5．预防早产　可明显抑制子宫平滑肌收缩。临床用于对β2受体激动剂禁忌的产妇的早产治疗。

6．其他　由于Mg2+能激活心肌细胞膜上的Na+、K+－ATP酶，促进Na+内流，抑制Ca2+内流，减慢心率，故可用于强心苷中毒的解救、急性心肌梗死及顽固性心衰伴缺镁者。

1．镁中毒　静注过速或注射过量时，易使血中镁离子浓度过大而中毒，出现中枢抑制、肌腱反射消失、血压急剧下降、呼吸抑制等症状。肾功能障碍及中枢抑制患者易中毒，一旦中毒应立即进行人工呼吸并静注葡萄糖酸钙或氯化钙注射液解救。

2．盆腔充血　导泻时，因对肠壁刺激作用强，易引起盆腔充血，故月经期、妊娠期妇女禁用。

硫酸钠(sodiumsulfate)与硫酸镁作用相似，但稍弱，且无中枢抑制作用，适用于中枢抑制药中毒时的导泻。

(二)接触性泻药

酚酞(phenolphthalein)不溶于水。口服后在碱性肠液中形成可溶性钠盐而作用于结肠黏膜，加速肠蠕动，同时抑制肠壁对水分的吸收。部分吸收后可形成肝肠循环，所以作用时间较长，一次服药可维持3～4 d，适用于习惯性便泌及慢性便秘。服药后约6～8 d才显效，故一般在临睡前服用，以免影响休息。

不良反应少，偶有过敏性肠炎、皮疹及出血倾向。

吡沙可啶(bisacodyl)与酚酞属同类药物，作用及用途相似，刺激性较前者强。

大黄(rheum，rhubarb)口服吸收后被大肠内细菌分解为蒽醌苷，再水解为大黄素，刺激肠蠕动，并减少肠道内的水和电解质吸收。一般口服后6～8 h排便，可用于急、慢性便泌。此外，大黄中还含有鞣酸，具有收敛作用，故小剂量(0．01～0．03 g)健胃;中剂量(0．03～0．3 g)收敛止泻;大剂量(1～5 g)才有导泻作用，并在导泻后有便泌倾向。

植物油(castor oil)，可在十二指肠分解为甘油和蓖麻油酸，后者刺激小肠使其蠕动增加，作用较强，口服后5～8 h后排出大量稀便。主要用于诊断或手术前清洁肠道。大剂量可引起恶心、呕吐，故月经期及妊娠期禁用。

(三)润滑性泻药

液体石蜡(hquidparaffin)是一种矿物油，口服后不易被消化吸收，也不被消化酶所破坏，并能阻止肠道对水分的吸收，起到润滑肠壁、软化粪便的作用。适于老年体弱、高血压、痔疮、动脉瘤及腹部手术的便泌患者等。

长期应用可影响脂溶性维生素及钙、磷的吸收。幼儿禁用。

临床常用50%的甘油溶液(glycer)装入特制塑料容器，制成高渗制剂，经直肠将药液挤入直肠，刺激直肠肠壁引起反射性排便，作用迅速，几分钟内即可排便。适用于老人及儿童便泌。

常用制剂:开塞露、50%的甘油及适量山梨醇。

此外，蜂蜜也有润滑肠壁、软化粪便，并减少水分吸收而起导泻的作用。

腹泻是多种疾病的症状，首先应选择对因治疗方案。但剧烈腹泻可引起水、电解质紊乱，甚至循环衰竭等严重后果，所以对症治疗也是必要的。目前临床所指的止泻药(antidiarrhealdrugs)只能起对症治疗作用。

复方樟脑酊(compound camphor tincture)内含少量阿片，能增加胃肠平滑肌张力，减低胃肠推进性蠕动，使大便干燥而止泻。临床多用于非细菌感染性腹泻。长期应用可产生成瘾性，不宜久用。

地芬诺脂(diphenoxylate，苯乙哌啶)为人工合成的哌替啶衍生物。对肠道的作用与阿片类相似，能提高肠张力，减少肠蠕动。适于急、慢性腹泻。长期服用可成瘾。

咯哌丁胺(loperamide，易蒙停)结构与地芬诺酯相似，可通过抑制胃肠平滑肌蠕动以及减少神经末梢释放乙酰胆碱而减少排便次数。作用更持久、更强、更快。适用于急、慢性腹泻。不良反应较少。肝功不良及幼儿慎用。

鞣酸蛋白(tannalbin)口服后在肠道内分解为鞣酸和蛋白。鞣酸具有使肠道黏膜表面的蛋白质轻度凝固的作用，形成保护膜而减轻肠内容物对肠壁的刺激，减少炎性物质渗出。适用于一般性腹泻。

药物炭(medicinalactivated char coal)是利用动物骨骼在隔绝空气的条件下煅烧后制成的极细微的不溶性黑色粉末。能吸附肠道大量气体、毒物及细菌毒素等，减少肠道对有害物质的吸收，具有保护、防毒及止泻作用。用于胃肠气胀、腹泻及食物中毒的解救。

恶心、呕吐是很多疾病的常见症状。治疗时应以对因治疗为主，但剧烈呕吐可导致水、电解紊乱，产生不良后果，应同时给予止吐药以缓解呕吐症状。

【作用和应用】甲氧氯普胺(metoclopramide，胃复安)能阻断延髓催吐化学感受区的多巴胺受体，产生强大的中枢性止吐作用。同时还能阻断胃肠道多巴胺受体，增强胃肠蠕动，加速排空，改善胃肠功能。对胃肠功能紊乱所致的呕吐效果好，也可用于晕动病、放射治疗所引起的呕吐，还可用于胃肠功能失调和药物所致的恶心、呕吐及食管反流症等。

【不良反应】不良反应有头昏、便秘、困倦等;长期用药可致锥体外系反应;注射时还可引起体位性低血压。

多潘立酮(tannalbin，吗丁啉)由于不易透过血脑屏障，为较强的外周DA受体阻断药。口服后迅速被吸收，但首关消除较明显，生物利用度较低(约15%)，血浆t1/2约为8 h。能选择性阻断外周多巴胺受体，加强胃动力，促进胃肠蠕动，可增强胃排空，阻止食物反流。临床用于治疗各种原因引起胃轻瘫，对功能性消化不良、胃食道反流病及化疗药物等多种原因引起的呕吐也有良效。

不良反应较少而轻，有口干、腹泻、头痛及促进催乳素释放导致乳房肿大、溢乳、闭经等。

西沙必利(cisapride)为全胃肠动力药，除可阻断DA受体外，还能阻断5－HT引起的胃松弛作用，能促进肠壁肌层神经丛释放Ach，从而增加胃肠蠕动。口服生物利用度30%～40%，血浆t1/2约为10 h。临床用于反流性食管炎、功能性消化不良、胃轻瘫和慢性自发性便秘等。不良反应有暂时性肠痉挛和腹泻。

胃蛋白酶(pepsin)片剂:0．1 g，一次0．2～0．6 g，一日3次，同服稀盐酸0．5～2ml。

胰酶(pancreatin)片剂:0．3 g、0．5 g，一次0．3～0．6 g，一日3次，饭前服。

乳酶生(1actasin)片剂:0．1 g、0．3 g，一次0．3～0．9 g，一日3次，饭前服。

干酵母(saccharomyces siccum)片剂:0．3 g、0．5 g，一次0．3～4．0 g，一日3次，饭前服。

碳酸氢钠　片剂:0．3 g、0．5 g，一次0．3～1．8 g，一日1～3次。

氢氧化铝　片剂:0．3 g，一次0．6～0．9 g，一日3次。凝胶剂:4%，一次4～8ml，一日3次。

三硅酸镁　片剂:0．3 g，一次0．5～0．9 g，一日3～6次。

碳酸钙　片剂:0．5 g，一次0．5～2．0 g，一日3次。

氧化镁　片剂:0．2 g，一次0．2～1．0 g，一日3次。

奥美拉唑(omeprazole，losec)　胶囊剂:20mg。消化性溃疡:口服，一次20mg，一日1次，2～4周1疗程。反流性食道炎:一次20～60mg，一日1次。促胃泌素瘤:一次60mg，一日1次。卓－艾综合征:一次60mg，一日1次。

哌仑西平(pirenzepine)　片剂:25mg、50mg，一次50mg，一日2次，早晚饭前1．5 h服，4～6周为一疗程。病重者可一日3次。

丙谷胺(proglumide)　片剂或胶囊剂:0．2 g，一次0．4 g，一日3次，饭前1 h及睡前服用，4～6周为一疗程。

硫糖铝(sucralfate)片剂:0．25 g、0．5 g，一次1 g，一日3次，于饭前1 h嚼碎服。

枸橼酸铋钾(bismuthpotassiumcitrate)片剂:120mg，一次mg，一日4次，于饭前0．5 h和睡前服，2～4周为一疗程。

米索前列醇(misoprost01)片剂:200μg，一次200μg，一日4次，餐前或睡前服。4～8周为一疗程。

硫酸镁(magnesium sulfate)　粉剂:导泻，一次5～20 g，用100～400ml温水送服;利胆，一次2～5 g，一日3次，饭前服。十二指肠引流:33%溶液，口服，一次40～50ml。注射剂:1．0 g/10ml、2．5 g/10ml，一次1～2．5 g，肌注;一次1～2．5 g，用5%葡萄糖注射液稀释成1%溶液缓慢静脉滴注。

硫酸钠(sodiumsulfate)粉剂:一次5～20 g，一次顿服，服时多饮水。

酚酞(Phenolphthalein)片剂:50mg、100mg，一次50～200mg，睡前服。

液体石蜡(hquidparaffin)　油剂:睡前口服，一次10～30ml。

开塞露　每支含50%甘油10ml、20ml。成人一次20ml，儿童一次10m l，肛门注入。

地芬诺酯(diphenoxylate)片剂:每片含盐酸地芬诺酯2．5mg，硫酸阿托品0．025mg，一次2．5～5mg，一日3次。

洛哌丁胺(loperamide)胶囊剂:2mg，一次2mg。成人首剂4mg，以后4～6 h/次。

鞣酸蛋白(tannalbin)片剂:0．25 g、0．5 g，一次1～2 g，一日3次。

药物炭(medicinalactivatedcharcoal)　片剂:0．15 g、0．3 g、0．5 g，一次1 g，一日3～4次。解毒，一次10～30 g/d。

甲氧氯普胺(metoclopramide)　片剂:5mg、10mg，一次5～10mg，一日3次，饭前半小时服。注射剂: 10mg/m l，一次10～20mg，肌注，每日不超过0．5mg/kg。

多潘立酮(tannalbin)片剂:10mg，一次10mg，一日3次，饭前15～30min服。注射剂:10mg/2ml，一次10mg，肌注或静滴。

西沙必利(cisapride)片剂:10mg/片，一次10mg，一日3～4次。