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局部麻醉药(local anesthetics)简称局麻药，是一类局部应用于神经末梢或神经干，可逆性地阻断感觉神经冲动发放与传导，使人在意识清醒的条件下引起局部组织感觉暂时消失的药物。

【药物分类】局部麻醉药的化学结构是由芳香环、中间链和胺基三部分组成。其中的中间链又由两个碳原子的酯键或酰胺键组成。因此，常将局麻药分为两类:第一类为酯类，主要药物有普鲁卡因、丁卡因等;第二类为酰胺类，主要药物有利多卡因、布比卡因等。酯类局麻药毒性较酰胺类毒性大，治疗指数低，变态反应发生率较高等。

1．局部作用　局麻药主要对神经细胞膜有阻断作用，提高神经冲动的阈电位，降低动作电位0相去极化的速度和幅度，延长不应期，使神经纤维对任何刺激失去兴奋性和传导性。局麻药作用与神经细胞或神经纤维的直径大小及神经组织的解剖特点有关。一般规律是神经纤维末梢、神经节及中枢神经系统的突触部位对局麻药最为敏感;细神经纤维比粗神经纤维更易被阻断;无髓鞘的神经纤维比有鞘的神经纤维更加敏感。对混合神经产生作用时，首先是痛觉消失;继之依次为冷觉、温觉、触觉、压觉消失;最后是运动神经麻痹。对蛛网膜下腔麻醉，首先阻断植物神经，继之按上述顺序产生麻醉作用。

作用机制:动作电位是神经冲动产生和传导的基础。当神经受到刺激时，细胞膜的稳定性改变，大量Na+内流，发生去极化，产生动作电位，神经冲动进行传导。局麻药的作用机制，可能是本药通过与神经细胞膜上钠通道内侧的受体结合，改变钠通道蛋白构象，使钠通道闸门关闭，阻滞Na+内流，降低动作电位，从而阻断神经的冲动的产生和传导，使局部痛觉消失。

2．吸收作用　本类药除了局麻作用外，还会产生一定程度的吸收作用。当其吸收达到一定量的血浓度时会产生毒性反应。最常见的是中枢神经和心血管方面的反应。中枢神经系统反应，一般表现先兴奋而后抑制，即出现头晕，烦躁不安，肌肉震颤，肌动力增高，甚至惊厥，随后则呼吸衰竭，甚至昏迷。心血管系统主要是抑制性作用，表现为初期血压增高，心率加快，后期血压下降，心率减慢，房室传导阻滞，乃至心脏停搏。

【临床应用】局麻药主要用于各种手术的局部麻醉。由于局麻方法不同，决定了局部麻醉的临床应用也就不同。

1．表面麻醉(surface anaesthesia)常选用穿透性强的局麻药喷涂在黏膜表面，使黏膜下感觉神经末梢产生麻醉。适用于口腔、咽喉、眼睛、鼻腔，气管及尿道手术。

2．浸润麻醉(infiltration anaesthesia)常选用毒性较小的局麻药注射到手术野皮肤、皮下肌肉等部位，使感觉神经末梢麻醉。适用于静脉切开、脓肿切开引流、皮下肿瘤切除等浅表小手术。

3．阻滞麻醉(block anaesthesia)　又称传导麻醉(conduction anaesthesia)。常将局麻药注于神经干或神经丛周围，阻滞神经冲动传导，使其支配的部位产生麻醉。适用于四肢的外伤处理及小手术。

4．蛛网膜下腔麻醉(subarachnaidal anaesthesia)又称脊髓麻醉或腰麻(spinal anaesthesia)。将局麻药注射到腰椎蛛网膜下腔，使该部位的脊神经根麻醉。交感神经纤维先麻醉，感觉纤维次之，运动神经再次。适用于下腹部和下肢手术。

5．硬膜外麻醉(epidural anaesia)常将局麻药注入硬膜外腔。使该药沿着神经鞘扩散，穿过椎间孔阻断神经根。适用于颈部至下肢手术，尤其是腹部以下手术。见图7－1。

1．吸收作用　实际上是局麻药的不良反应。是该药从给药部位吸收后引起中枢神经系统、心血管系统等系统的毒性反应(见上述药理作用)。

2．过敏反应　较为少见，一般认为酯类局麻药较酰胺类发生过敏为多。例如，普鲁卡因可引起过敏反应。一旦发生，发现荨麻疹、支气管痉挛及喉头水肿症状等反应。

1．普鲁卡因(pracaine)　又名奴佛卡因(novocaine)，是常用的短效局麻药。对黏膜的穿透力弱，一般不用于表面麻醉。注射后1～3min起效，维持30～60min，局麻作用弱而短。加用肾上腺素后维持作用时间可延长。吸收后有一定镇痛、镇静和抗心律失常作用。适用于除表面麻醉以外其他任何一种局部麻醉方法。也可应用于损伤部位的局部封闭。过量应用可引起中枢神经系统和心血管系统反应。毒性较低，有时可引起过敏反应，故用药前做过敏性试验。利多卡因是对本药过敏者的替代用品。

2．丁卡因(tetracaine)又名地卡因(dicaine)，是长效局麻药，化学结构与普鲁卡因相似，为脂类局麻药。其麻醉强度较普鲁卡因强10倍，毒性大10～12倍。对黏膜的穿透力强，常用于表面麻醉，也可用于传导麻醉、腰麻和硬膜外麻醉，因毒性大，一般用于浸润麻醉，以免吸收发生中毒。

3．利多卡因(lidocaine)又名赛罗卡因(xyliocaine)，本药为目前应用最多的局麻药，是中效局麻药。与普鲁卡因相比，利多卡因的特点:起效快、作用强、维持久、穿透力强、安全范围大。可用于多种给药形式的局部麻醉，有全能麻醉药之称，主要用于传导麻醉和硬膜外麻醉。对普鲁卡因过敏者可选用此药替代。也可用于抗心律失常。本品毒性大小与所用的药液浓度高低呈正比，中毒反应来势凶猛，应注意合理用药。

4．布比卡因(bupivcacaine)又名麻卡因(marcaine)，为酰胺类局麻药，化学结构与利多卡因相似，局麻作用较利多卡因强4～5倍，作用时间较长，达5～10 h。主要用于浸润麻醉，传导麻醉和硬膜外麻醉。较利多卡因毒性大，并难以治疗。

全身麻醉药(general anaesthetice)简称全麻药，是一类作用于中枢神经系统，能可逆性地引起意识、感觉和反射丧失，从而可实施外科手术的药物。根据给药途径分为吸入麻醉药和静脉麻醉药两类。

吸入性麻醉药(inhalation anaesthetics)是一类挥发性的液体或气体由呼吸道进入体内而引起麻醉的药物。

【体内过程】本药品经肺泡扩散而进入血液，便能分布到各个器官，由于脑组织血流量大，脑内类脂质丰富，因而药物能迅速通过血脑屏障进入中枢神经系统，达到一定浓度即可产生麻醉作用。麻醉药多以原型从肺呼出，部分经肝脏代谢。本药物分布在血液中的量主要受该药在血液中的溶解度的影响。溶解度常用血/气分布系数来表示。血/气分布系数小的药物(如氧化亚氮)，在血中的溶解度低，肺气泡、血中和脑内的药物分压升降较快，麻醉深度容易调节。诱导期短而苏醒期快，这一特点代表麻醉药发展的方向。

【药理作用】麻醉药阻断脑神经细胞的突触传递，使意识和感觉消失。脑内麻醉药浓度相当于肺泡内麻醉药浓度，所以吸入麻醉药效价强度常用肺泡气最低有效浓度(mininum alve-olar concertration，MAC)表示。即在一个大气压下，能使50%的人或动物对疼痛不产生体动反应(逃避反射)的肺泡气体中全麻药的浓度，称为肺泡气最低有效浓度。MAC越小，反映麻醉作用越强。

【作用机制】全麻机制至今尚未完全阐明，但主要认为由于其药物溶于神经细胞膜脂质层，导致脂质分子排列紊乱，膜蛋白质及Na+、K+通道发生结构和功能改变，抑制神经细胞除极化或影响其递质释放，从而阻断神经冲动传递，引起全身麻醉。

1．麻醉乙醚(anesthetic ether)为无色透明易挥发性液体，有特殊气味，易燃易爆，易氧化生成过氧化物及乙醛，使毒性增加。本药麻醉分期明显，镇痛、肌松作用强，对呼吸和循环系统无影响，安全性大，毒性小。但由于诱导期长和苏醒慢，易发生麻醉意外，且对呼吸道黏膜有刺激性，现已很少用。

2．氟烷(halothane)为无色透明挥发性液体，无燃、无爆、无异味性，麻醉作用强，血/气分布系数较小，诱导期短，苏醒迅速，但镇痛与肌松作用差;能增加心肌对儿茶酚胺的敏感性，诱发心律失常，反复应用可能引起肝损害。主要用于短时小手术和诱导麻醉。

3．恩氟烷(enflurane)和异氟烷(isoflurane)两种药物是同分异构体，与氟烷比较，诱导期短，苏醒快;肌肉松驰良好，不增加心肌对儿茶酚胺的敏感性，反复应用尚未发现明显副作用。偶有胃肠反应，是目前较为常用的吸收性麻醉药。

4．氧化亚氮(nitrous oxide，NO2)又名笑气，为无色味甜无刺激性液态气体，性质稳定，不燃不爆，无刺激性，诱导期短，苏醒快，镇痛作用强，仅对心肌略有抑制作用，主要用于诱导麻醉或与其他全身麻醉药配伍使用。

静脉麻醉药(intravenous anaethetis)是指经静脉注射给药到达脑内即可产生麻醉的药物。其特点是:方法简便，起效快，诱导期短。麻醉较浅，主要用于诱导麻醉。若单独应用仅适用于小手术及某些外科处理。常用的静脉麻醉药有硫喷妥钠、氯胺酮及丙泊酚等。

【药理作用】硫喷妥钠(penfothal sodinm)为超短效巴比妥类药物。脂溶性高、易透过血脑屏障，静脉注射给药后数秒钟即可进入脑组织，产生麻醉作用。起效快、无兴奋期，麻醉作用确实可靠。由于本药在体内迅速重新分布、随血液由脑组织转到肌肉与脂肪等组织，因而作用维持时间短，脑中t1/2仅5min。镇痛作用差，肌肉松弛作用不完全。

【临床应用】主要用于诱导麻醉、基础麻醉和脓肿的切开引流，骨折、脱臼的闭合复位等短时小手术等。

1．刺激性强　本药品pH＞10，刺激性强，漏在血管外、引起组织坏死，若肌肉注射部位要深。

2．诱发喉痉挛　麻醉时抑制交感神经而使迷走神经兴奋性增强，引起喉及支气管痉挛。注射阿托品可预防其发生，禁用于支气管哮喘及呼吸道阻塞者。

3．抑制呼吸中枢　静脉注射给药速度过快时，可使呼吸变快变浅，乃至呼吸停止，故大出血、休克及新生儿禁用。

氯胺酮(ketamine)静注后能较快地使人或动物进入麻醉状态，主要是能阻断痛觉冲动向丘脑和新皮层的传导，同时又能兴奋脑干及边缘系统。可引起意识模糊，短时性记忆缺失及痛觉完全消失，但意识并未完全消失，常有梦幻、肌能力增加、血压升高等，这种意识与感觉的分离状态又称为分离麻醉(dissociative anaesthesia)。

本药品麻醉时诱导期短，对体表的镇痛作用明显，内脏镇痛作用差，对呼吸影响较轻，对心血管具有明显兴奋作用。临床可单独用于不需肌松的短小手术，如、烧伤清创、切痂、植皮等，也可以与其他全麻药合用于长时间手术。主要缺点是:术后苏醒慢，恶梦较多。

丙泊酚(propofol)，又名异丙酚，静注后30～40 s可产生良好的镇静、催眠效应。起效快，作用时间短，苏醒迅速，无蓄积作用，有轻度的镇痛和肌松作用，对呼吸和循环的抑制作用与硫喷妥钠相似。临床主要用于门诊短小手术的辅助用药，也作为全麻诱导和维持，还作为镇静催眠辅助用药。

理想的全麻药应具备的条件是:意识消失、镇痛、肌肉松驰、易合理控制应激反应。但目前各种麻醉药单独使用都难以完全满足手术要求，常将多种麻醉药或其他辅助药物联合应用，以减轻患者的紧张情绪，克服全麻药的诱导期长和骨骼肌松弛不完全等缺点，以便达到更满意的麻醉效果，称之为复合麻醉(combined anaethetics)。复合麻醉的药理学基础是通过联合用药，达到期望的药物相互作用。

1．麻醉前给药(premedication)是指患者在进入手术室前应用的多种药物。手术前夜常用苯巴比妥或地西泮使其消除紧张情绪;次晨再服地西泮使短暂缺失记忆;注射镇痛药阿片类以增强麻醉效果;注射抗胆碱药阿托品或东莨菪碱，防止唾液及支气管分泌物增多而引起的吸入性肺炎，并防止反射性心律失常及支气管痉挛。

2．基础麻醉(basal anesthesia)　指患者在入手术室之前给予大剂量催眠药，如巴比妥类等，使其达深睡状态，或者肌注硫喷妥钠，使其进入浅麻醉状态，在此基础上再给吸入性麻醉药，可使麻醉药量减少，麻醉平稳。常用于过度紧张的患者或不合者如小孩。

3．诱导麻醉(induction anesthesia)常应用诱导期短的硫喷妥钠或氧化亚氮，使患者迅速进入外科麻醉期，然后改用其他药物维持麻醉，以避免诱导期长而易发生的不良反应，如麻醉意外。

4．合用肌积药　在麻醉的同时注射琥珀胆碱或筒箭毒碱类药物，使肌肉松驰，其目的有两点:一是便于进行气管插管术，二是以满足手术时肌肉松驰的要求。

5．低温麻醉(hypothermal anesthesia)在物理降温基础上，配合应用氯丙嗪使体温降至正常水平以下(28～30℃)，降低心、脑等重要生命器官的耗氧量，以利于截止血流，进行心脏移植手术。

6．神经安定镇痛术(neuroleptanalgesia)常用氟哌利多及芬太尼按50∶1制成的合剂作静脉注射，使患者达到意识朦胧，自主动作停止，痛觉消失。适用于外科小手术。如果同时加用氧化亚氮及肌松药物则可达到满意的外科麻醉，称为神经安定麻醉(nenroleptanaesthesia)。

7．控制性减压(contiolled hypotension)常用短时作用的血管扩张药硝普钠或钙拮抗剂，使血压适度下降，并抬高手术部位，以减少出血。常用于止血比较困难的颅脑手术。

盐酸普鲁卡因(procaine hydrochloricde)注射剂，25mg/10ml、50mg/10ml、40mg/2ml，150mg/支(粉针)。浸润麻醉用0．5%～1%等渗液。传导麻醉、腰麻及硬膜外麻醉均可用2%溶液。一次极量1 000mg。腰麻不宜超过200mg。

盐酸丁卡因(tetracaine hydrochloricde)注射剂，50mg/5ml。表面麻醉用0．25%～1%溶液。传导麻醉、腰麻及硬膜外麻醉均可用0．2%溶液。腰麻不宜超过16mg。

盐酸利多卡因(lidocaine hydrochloricde)注射剂，200mg/10ml、400mg/20ml。浸润麻醉用0．25%～0．5%溶液。表面麻醉、传导麻醉、腰麻及硬膜外麻醉均可用1%～2%溶液。一次极量500mg。腰麻不宜超过100mg。

盐酸布比卡因(bupivaocaine hydrochloricde)注射剂，12．5mg/5ml、25mg/5ml、37．5mg/5ml。浸润麻醉用0．25%溶液。传导麻醉用0．25%～0．5%，硬膜外麻醉用0．5%～0．75%溶液。一次极量200mg，一日400mg。

麻醉乙醚(anestheticether)含3%乙醇的密封棕色小瓶制剂，100m l/瓶、150m l/瓶、250m l/瓶，用量按手术需要及麻醉方式而定。

氟烷(halothane) 20m l/瓶，用量按需而定。

异氟烷(isofurane)　100ml/瓶，用量按需而定。

恩氟烷(enflurane) 20ml/瓶、250ml/瓶，用量按需而定。

氧化亚氮(nitrous oxide)钢瓶装液化气体。与氧气混合吸入浓度不超过80%(ml/ml)。

硫喷妥钠(thiopental sodium)粉针剂，0．5g/瓶，用时配2．5%溶液缓慢静注，一次极量1g，静滴一日极量2g。

盐酸氯胺酮(ketamine hydrochloricde) 10mg/ml、50mg/ml。静脉诱导麻醉，1～2mg/kg，维持用量，每次0．5mg/kg。

丙泊酚(propofol) 200μg/20ml。诱导麻醉，静脉注射，40mg/10s。维持麻醉，静脉滴注，成人每小时4～12mg/min。

神经安定镇痛合剂(innovar)　2ml/瓶、5m l/瓶。每毫升含氟哌利多2．5mg、芬太尼0．05mg。剂量0．1m l/kg，静注或肌注。