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为核苷酸类似物。本品经细胞胸苷激酶的作用而磷酸化成三磷酸盐，竞争性抑制HIV的反转录酶而干扰DNA的合成。本品可口服或静脉滴注，可通过血-脑屏障，脑脊液内药物浓度为同期血药浓度的50%，血半衰期为1小时，细胞内半衰期为3小时。口服后生物利用度为65%。本品在肝内代谢，并可通过胎盘，在体内降解后60%的药物经肾排出。不良反应主要为骨髓抑制、头痛、恶心、肌无力等。现本品多与其他抗病毒药合用，治疗艾滋病患者以提高疗效、延缓耐药性产生和减轻不良反应。

（二）去羟肌苷（didanosine，ddI）

为去氧腺苷的同类物，与其他药物联合用于HIV感染及艾滋病的治疗。本品在细胞内经酶的作用转变为双去氧腺苷（ddA）而起作用，抑制病毒DNA的合成。对齐多夫定耐药株亦有抑制作用。本品口服吸收30%～40%，宜空腹服用，口服制剂中应加入适量缓冲剂。血半衰期为1.6小时，但细胞内半衰期可达12小时。脑脊液内药浓度可达血浓度的20%。50%的本品经肾排出。主要适用于经齐多夫定治疗无效或不能耐受齐多夫定的HIV感染患者，本品作为联合用药之一。主要不良反应为胰腺炎（6%），周围神经病变约见于20%的病例；此外有腹泻、腹痛、恶心、皮疹、头痛、发热、贫血、白细胞减低、肝酶增高等。

（三）扎西他滨（zalcitabine，ddC）

亦属反转录酶抑制剂，但作用较去羟肌苷强。本品口服吸收良好，半衰期短（1.2小时），有一定量通过血-脑屏障（20%），主要经肾排泄（70%）。不良反应有周围神经炎、口角炎、发热、皮疹等，骨髓抑制作用少见。主要与其他药物联合用于不能耐受齐多夫定治疗的患者。

（四）司他夫定（stavudine，d4T）

为胸腺嘧啶类似物，具抑制HIV反转录酶作用。本品口服吸收良好，生物利用度为86%，血半衰期为1小时，可透过血-脑屏障（30%～40%）。服药后约50%经肾排出。主要不良反应为疼痛性周围神经病变，骨髓抑制作用少见。其他不良反应有恶心、呕吐、腹痛、腹泻、胰腺炎（约1%）、皮疹、肝酶增高等。本品主要作为联合用药之一。

（五）拉米夫定（lamivudine，3Tc）

为胞嘧啶核苷类似物，具有抑制反转录酶作用而影响病毒复制。本品与齐多夫定等其他药物联合应用。不良反应较轻，与齐多夫定联合治疗中所见不良反应多数由后者引起。本品可引起头痛、不适、恶心、呕吐、腹泻、乏力、发热、肌肉酸痛等，此外可有眩晕、失眠、皮疹、麻木、白细胞减低等。儿童患者中胰腺炎发生率可达15%。本品对慢性乙型肝炎亦有良好疗效。

（六）阿巴卡韦（abacavir，ABC）

本品供口服，口服后的生物利用度为83%，进餐不影响其吸收，有一定量通过血-脑屏障，脑脊液内浓度可达同期血浓度的27%～33%，蛋白结合率为50%。约81%的本品在肝内代谢，血半衰期为1.5小时。主要经肾排泄，其中原形药1%。本品常与其他抗HIV药联合治疗HIV-1感染。不良反应有严重过敏反应（约5%，严重者可能致死），一旦出现过敏症状应立即停药，且今后不再服用本品。此外，有乏力、恶心、腹泻、头痛，偶见乳酸性酸中毒、脂肪变性等不良反应。

本品为齐多夫定与拉米夫定的复方制剂，每片含前者300 mg、后者150mg。服药后的不良反应多数由齐多夫定所引起。肾功能减退者不宜应用。

本品供口服，每片含阿巴卡韦300mg、拉米夫定150mg、齐多夫定300mg。餐后服药不影响其中3种成分的吸收。因阿巴卡韦可能引起严重致死性过敏反应，故服用本品时应严密观察，一旦出现可疑为过敏症状时应立即停药，并且今后不再服用本品。此外，还可出现恶心、呕吐、腹泻、寒战、发热、头痛、关节痛等。肌酐清除率＜50ml/min者避免应用本品。

（九）恩曲他滨（emtricitabine，FTC）

老年及肾功能减退患者减量，本品不推荐用于18岁以下患者。

（十）核苷酸类反转录酶抑制剂（NtRTI）

目前，临床应用者为替诺福韦酯（tenofovir，TDF），肾功能减退者应减量。本品不推荐用于18岁以下未成年患者。

此外还有新上市的epzicom，供口服，每片含阿巴卡韦600 mg、拉米夫定300mg。truvada，供口服，每片含替诺福韦300 mg，恩曲他滨200mg。以上两药均不推荐用于18岁以下患者。

二、非核苷类反转录酶抑制剂（NNRTI）

（一）地拉韦定（delavirdine）

为非核苷类反转录酶抑制剂。本品口服吸收好，生物利用度为85%，血半衰期为5.8小时，在肝脏中为细胞色素P450酶所代谢，约51%由尿中排出（其中原形药＜5%），44%由粪便排出。由于本品对肝脏细胞色素P450酶有抑制作用，故不宜与许多在肝内代谢的药物同用。主要不良反应有皮疹（18%）、头晕、恶心、呕吐、腹泻、肝酶增高等。HIV病毒对本品耐药者亦可对奈韦拉平交叉耐药。

（二）奈韦拉平（nevirapine）

亦为非核苷类反转录酶抑制剂。口服吸收好，生物利用度达90%以上。血半衰期长，为25～30小时，在肝脏由细胞色素P450酶代谢后约80%由尿排出（其中原形药＜5%），约10%由粪便排出。本品对肝脏细胞色素P450酶有诱导作用，故与许多在肝内代谢的药物不宜同用。主要不良反应有皮疹（37%），其他不良反应有发热、恶心、头痛、肝酶增高等。本品可透过血-脑屏障。

（三）依法韦仑（efavirenz）

本品与其他NNRTI之间存在交叉耐药。本品口服后生物利用度为50%、血浆蛋白结合率为99.5%。脑脊液中浓度低。主要在肝内代谢，血半衰期40～55小时，14%～34%的给药量经尿排出，16%～61%经粪便排出。耐受性好，常见的不良反应有皮疹、头痛、眩晕、恶心、腹泻、失眠等。

三、蛋白酶抑制剂

本类药物抑制HIV的蛋白酶，导致生成无感染性的未成熟病毒粒子，因而抑制病毒复制。本类药物与其他抗反转录酶抑制剂合用，治疗HIV感染。

（一）沙奎那韦（sequinavir）

本品有两种剂型：①硬胶囊；②软胶囊，其口服后生物利用度较硬胶囊高3～5倍。本品的血浆蛋白结合率为98%，主要经肝脏代谢后由粪便排出。血消除半衰期为1～2小时。目前硬胶囊仅用于与利托那韦（ritonavir）合用，因后者可显著增加其生物利用度。口服后不良反应有恶心、腹泻、头痛、乏力、皮疹、高血糖，以及肝酶增高等。

（二）利托那韦（ritonavir）

本品餐后口服后肠道吸收较空腹口服高15%。血浆蛋白结合率为98%～99%，消除半衰期为3～5小时。本品主要经肝脏代谢后排出。用药后不良反应有乏力、恶心、呕吐、腹泻、皮疹、头晕、头痛、失眠、肝功能异常、贫血、中性粒细胞减少等。

（三）茚地那韦（indinavir）

空腹服用后吸收迅速，生物利用度为65%，血浆蛋白结合率约60%。本品主要经肝脏代谢后由粪便排出，其血半衰期为1.9小时。服药后不良反应有恶心、呕吐、腹痛、腹泻、头痛、皮疹等，无症状性高胆红素血症（10%）、肾结石（3.1%～9.3%）等。

（四）阿普那韦（amprenavir）

餐后服药可使血药峰浓度下降。血浆蛋白结合率达90%，主要经肝脏代谢后由粪便排出。血半衰期为7.1～10.6小时。中、重度肝功能不全患者慎用本品，必须应用时应减量。常见的不良反应有恶心、呕吐、腹泻、皮疹、周围神经感觉异常等，偶有血糖增高或糖尿病加重。

（五）奈非那韦（nelfinavir）

供口服。进餐时服药的生物利用度为20%～80%，食物可增加药物吸收。血浆蛋白结合率＞98%，主要经肝脏代谢，由粪便排出。其主要代谢物的抗病毒活性与母药同，血半衰期为3.5～5小时。常见的不良反应有腹泻、血糖增高、血胆固醇增高，骨质疏松、血小板减少等。

（六）洛匹那韦/利托那韦（lopinavir/ritonavir）

本品为洛匹那韦与利托那韦的复方制剂。后者可抑制肝脏细胞色素CPY3A酶对洛匹那韦的代谢而使其血浓度增高。餐后服药后洛匹那韦的血浓度比空腹服药者高。口服本品后其抗病毒作用主要为洛匹那韦的作用。洛匹那韦的蛋白结合率为98%～99%，主要在肝内代谢，血半衰期为5～6小时。常见的不良反应有腹泻，此外可有乏力、恶心、呕吐、失眠、皮疹、发热、心悸，以及血糖、肝酶、胆固醇和三酰甘油增高，中性粒细胞减低等。

另外，还有近年新开发的蛋白酶抑制剂：阿扎那韦（atazanavir）、膦沙那韦（fosamprenavir）、替拉那韦（tipranavir），以及融合酶抑制剂恩夫韦地（enfuvirtide）均已在临床应用。