第十一节　呋　喃　类

硝基呋喃类药物属广谱抗菌药物，细菌对之不易产生耐药性，口服吸收差，血药浓度低。本类药物包括呋喃妥因、呋喃唑酮。呋喃妥因主要用于敏感菌所致的急性单纯性膀胱炎的治疗以及反复发作性尿路感染的预防，呋喃唑酮主要治疗肠道感染，贾第虫病、滴虫性阴道炎的治疗。

（一）呋喃妥因

【抗菌作用】

多数大肠埃希菌对本品敏感，克雷伯菌属，产气肠杆菌及志贺菌属等对本品敏感性差异较大，铜绿假单胞菌与变形杆菌属通常耐药。本品对部分金葡菌、表葡菌、腐生葡萄球菌等凝固酶阴性葡萄球菌和肠球菌属也具抗菌活性。在酸性环境中，药物抗菌活性增高。

【药动学】

本品口服吸收较差，口服常规剂量后，血药浓度低于有效水平。30%～40%的药物以原形自尿液排出，尿药浓度高达50～250mg/L。尿pH值＜5时，抗菌活性高，pH值5～8时，对大肠埃希菌活性降低20倍。本品亦可经胆汁排泄，并经透析清除。消除半衰期为0.3～1小时。肾功能不全者、新生儿和婴儿用药时药物经肾排泄减少，血药浓度的轻微升高足以产生严重毒性反应。

【适应证】

本品仅适用于敏感的大肠埃希菌、腐生葡萄球菌、肠球菌属、肠杆菌属及克雷伯菌属细菌所致的急性单纯性膀胱炎。呋喃妥因亦可用于反复发作性尿路感染的预防，但不宜用于肾盂肾炎及肾脓肿的治疗。

【不良反应】

（1）以消化道反应最为常见，表现为恶心、呕吐、食欲减退和腹泻等。

（2）少见的不良反应为皮疹、药物热、嗜酸粒细胞增多、中性粒细胞减少、肝炎等。

（3）偶可发生头痛、头昏、嗜睡、肌痛、眼球震颤等神经系统不良反应及血清氨基转移酶增高等。

（4）长期服药6个月以上者偶可发生弥漫性间质性肺炎或肺纤维化。

【注意事项】

（1）本品禁用于对呋喃类药物过敏及无尿、少尿或肾功能明显受损者（内生肌酐清除率＜60ml/min）。

（2）亦禁用于孕妇妊娠后期（38～42周）及新生儿，哺乳期妇女用药时需停止哺乳。

（3）肾功能不全可加重周围神经病变的发生。

（4）长期应用本品6个月或以上者可发生弥漫性间质性肺炎或肺纤维化，故将本品作长期预防应用者需权衡利弊。

（5）本品可诱发伯氨喹敏感性溶血性贫血，如发生溶血应即停用本品。

（6）可发生假膜性肠炎。因此，应用本品的患者如发生腹泻应考虑假膜性肠炎的可能，须立即停用本品。

（二）呋喃唑酮

【抗菌作用】

本品对沙门菌属、志贺菌属、大肠埃希菌、肠杆菌属、肺炎克雷伯菌、金葡菌、肠球菌属、霍乱弧菌和弯曲菌属、拟杆菌属均具一定抗菌作用，在一定浓度下对毛滴虫、蓝氏贾第鞭毛虫有抗原虫作用。

【药动学】

本品口服吸收仅为5%，肠道内药物浓度高。

【适应证】

临床上主要用于治疗敏感菌所致的各种肠道感染，包括志贺菌属及沙门菌属感染、霍乱，也可以用于伤寒、副伤寒、贾第虫病、滴虫感染等。本品可与制酸剂等药物联合用于治疗幽门螺杆菌所致的胃窦炎。

【不良反应】

主要有恶心、呕吐、腹泻、头痛、头晕、药物热、皮疹、肛门瘙痒等，偶可出现溶血性贫血和黄疸，以及多发性神经炎。剂量过大可引起精神障碍及多发性神经炎。

【注意事项】

同呋喃妥因。此外口服本品期间饮酒可引起双硫仑样反应，表现为皮肤潮红、瘙痒、发热、头痛、恶心、腹痛、心动过速、血压升高、胸闷烦躁等，故服药期间，禁止饮酒及服用含乙醇饮料；与三环类抗抑郁药合用可引起急性中毒性精神病，应予以避免。