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林可霉素类属窄谱抗生素，主要品种为林可霉素及克林霉素。

（1）性质稳定，易溶于水。

（2）对大多数革兰阳性菌及各种厌氧菌具良好抗菌作用，肠球菌属对其耐药。

（3）各品种间几乎完全交叉耐药，与红霉素呈部分交叉耐药。

（4）药物在骨骼组织、骨髓及胆汁中浓度高，不易进入脑脊液。

（5）主要用于敏感厌氧菌及需氧革兰阳性菌所致的感染。

（6）不良反应主要为胃肠道反应，可引起假膜性肠炎。

克林霉素是林可霉素的半合成衍生物，其体外抗菌作用较后者强2～4倍，口服吸收好，在骨骼与骨髓中的浓度更高，假膜性肠炎的发生率低于林可霉素。

对金葡菌（包括产酶株）、表葡菌、肺炎链球菌、溶血性链球菌和草绿色链球菌均具良好抗菌作用。对多数白喉棒状杆菌、破伤风杆菌、产气荚膜杆菌和诺卡菌属也具良好作用。与庆大霉素等联合应用对革兰阳性菌常呈协同作用。肠球菌属与革兰阴性杆菌对之均呈耐药。各种厌氧菌包括脆弱拟杆菌与其他拟杆菌属、厌氧球菌、梭杆菌属、真杆菌属及多数放线菌属均对本类药物敏感，但艰难梭菌耐药。

作用机制与红霉素相同，作用于细菌核糖体的50S亚基，抑制肽链的延长而影响蛋白质合成。革兰阳性菌对该类药物耐药主要由于作用靶位（核糖体）的变异所致，也可因细菌产生药物灭活酶或主动外排机制所致。

林可霉素口服吸收差，且受进食影响。剂量增加血药峰浓度并不相应增高。肌注600mg约0.5小时达血药峰浓度为11.6mg/L。每8小时肌注600mg，血药峰浓度维持在5.8～13.2mg/L。2小时内静滴2.1g林可霉素，其血药峰浓度达37mg/L，4小时后降至12mg/L。

克林霉素口服吸收明显较林可霉素完全，且不受进食影响，生物利用度为90%。口服150、300和600mg后1～2小时达血药峰浓度2.5～3.0mg/L、4.0mg/L和8.0mg/L，为林可霉素的2倍。肌注300mg后2.5小时达血药峰浓度4.9mg/L，8小时后降至2.8mg/L。单次静滴300mg和600mg后血药峰浓度分别为2.6～26mg/L和6～30mg/L。多次静滴600mg的稳态血药峰浓度为（16.8±6.0）mg/L。

药物在体内分布广，在大多数组织与胸水、痰液、唾液等体液或分泌物中可达有效浓度。林可霉素在骨组织中浓度可达1.1～16.6mg/kg。克林霉素在骨髓中的浓度为血药浓度的1.5倍，在胆汁中的浓度是血药浓度的2～3倍。药物易透过胎盘，脐带血中的浓度约为母血药浓度的1/4。乳汁中的浓度与血药浓度相近。即使脑膜有炎症时，药物也难以通过血-脑屏障。

本品主要在肝内代谢，经胆汁和粪便排泄。粪便中的浓度足以引起肠道菌群失调。林可霉素及克林霉素的消除半衰期分别为4～5小时及3小时左右。肾功能不全时林可霉素的半衰期可延长至10～13小时左右。血透或腹透不能清除药物，故剂量需减至正常量的25%～30%。克林霉素在轻、中度肾功能不全时半衰期延长不明显，仅在重度肾功能不全时剂量需减至常规剂量的一半。肝功能损害时两者均应减量慎用，严重肝功能损害者克林霉素的半衰期可延长3～5倍，使用时剂量应减半。

林可霉素及克林霉素用于敏感厌氧菌及需氧革兰阳性菌所致的感染，亦可用于青霉素过敏患者感染的治疗。

（1）厌氧菌、肺炎链球菌、其他链球菌属（粪肠球菌除外）及金葡菌所致的下呼吸道感染，包括肺炎、脓胸及肺脓肿。

（2）化脓性链球菌、金葡菌及厌氧菌引起的皮肤软组织感染。

（3）子宫内膜炎、非淋球菌性卵巢-输卵管脓肿、盆腔炎，以及分娩时阴道侧切术后感染。

（4）敏感菌所致的腹膜炎、腹腔脓肿。

（5）静脉制剂尚可用于：金葡菌、链球菌属及敏感厌氧菌引起的败血症；金葡菌所致的血行性骨髓炎等。

以胃肠道反应为主，口服较注射给药多见，表现为恶心、呕吐和腹泻等。其中腹泻与药物刺激或肠道菌群失调有关，少数属艰难梭菌引起的假膜性肠炎。林可霉素与克林霉素所致的腹泻发生率分别为10%～15%和4%。假膜性肠炎多见于老年者及危重患者，腹部手术后更易发生，口服给药发生率较静脉给药者高3～4倍。治疗可用甲硝唑口服，无效时可考虑（去甲）万古霉素口服。

偶可出现皮疹、药物热、嗜酸粒细胞增多等变态反应。林可霉素大剂量快速静脉注射可引起血压下降及心电图变化，偶尔因神经肌肉接头传导阻滞而引起呼吸、心跳停止。静脉给药可导致血栓性静脉炎。偶可出现肝转氨酶增高、高胆红素血症，这些实验室检查异常可能与肌注给药时的肌肉损害有关，也可能为药物及其代谢产物干扰比色法测定结果所致。

（1）使用该类药物时，假膜性肠炎的发生率相对较高，应注意观察大便次数、性状等。

（2）因神经肌肉阻滞作用，有前列腺增生的老年男性较大剂量使用该类药物时，偶可出现尿潴留。

（3）本品不推荐用于新生儿。克林霉素属孕妇用药B类，在孕妇中应慎用。药物在母乳中的浓度较高，哺乳期妇女用药期间应暂停哺乳。

（4）肾功能损害患者，林可霉素需减量，严重肾功能损害时克林霉素也需调整剂量；肝功能损害者宜慎用或适当减量。