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氨基糖苷类抗生素在其分子结构中都有一个氨基环醇环和一个或多个氨基糖分子，由配糖键相连接。属于这一类的抗生素有：①由链霉菌属的培养滤液中获得者，如链霉素、新霉素、卡那霉素、妥布霉素、核糖霉素等；②由小单孢菌属的滤液中获得者，如庆大霉素、西索米星等；③半合成氨基糖苷类，如阿米卡星为卡那霉素的半合成衍生物，奈替米星为西索米星的半合成衍生物。

氨基糖苷类抗生素的共同特点为：①水溶性好，性质稳定；②抗菌谱广，对葡萄球菌属、需氧革兰阴性杆菌均具良好抗菌活性，某些品种对结核分枝杆菌及其他分枝杆菌属亦有良好作用，其作用在碱性环境中较强；③作用机制主要为抑制细菌蛋白质的合成；④细菌对本类药物不同品种之间可有部分或完全性交叉耐药；⑤与人血清蛋白结合率低，大多低于10%；⑥具有不同程度的肾毒性和耳毒性，后者包括前庭功能损害或（和）听力减退，并可有神经肌肉接头的阻滞作用；⑦胃肠道吸收差，注射给药后大部分经肾脏以原形排出。肾功能减退时其血清半衰期每有显著延长，因此采用时应根据肾功能损害的程度调整给药方案。

氨基糖苷类主要与细菌核糖体30S亚单位结合，抑制肽链延长，并影响蛋白质合成的翻译过程，造成错误的蛋白质插入细胞膜，使细胞膜渗透性发生改变，导致细胞内K＋、腺嘌呤、核苷酸等重要物质外漏，细菌迅速死亡。氨基糖苷类钝化酶的产生是细菌对药物产生耐药性的最重要原因，此外亦可由于细菌的细胞壁或细胞膜渗透性改变，或细菌体内药物作用靶位的改变所致。新近发现在肠杆菌科细菌和不发酵糖细菌中某些菌株可产生16SrRNA甲基化酶，导致细菌对所有注射用氨基糖苷类抗生素高度耐药。本类药物在一定剂量时不同患者中所达到的血药浓度和半衰期差异较大。因此，有条件时应进行血药浓度监测，据以调整剂量，使血药浓度保持在有效范围内，提高疗效，并尽可能减少毒性反应，这对婴幼儿、老年、肾功能减退等患者尤其重要。近期的研究显示：氨基糖苷类属浓度依赖性抗生素，其临床疗效与血药峰浓度/MIC成正比。大量临床资料也显示每日一次的给药方案可安全用于肾功能正常的成人、儿童、粒细胞减低等患者，其疗效至少与每日多次给药者相仿，并可能减低药物引起的毒性反应。但本方案用于新生儿、孕妇、感染性心内膜炎、革兰阴性杆菌性脑膜炎、骨髓炎、肾功能减退等患者，尚须进行更多的临床研究。

链霉素对结核分枝杆菌有强大抗菌作用，但其他分枝杆菌对本品大多数耐药。链霉素对大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌等多数肠杆菌科细菌、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌亦有抗菌作用，但对金葡菌等革兰阳性球菌作用差。铜绿假单胞菌对本品耐药。近年来结核分枝杆菌和许多革兰阴性杆菌对本品耐药者不断增加，使其临床应用受到很大限制。

肌注后吸收良好，主要分布于细胞外液，在各种器官组织中分布良好。本品可在肾皮质内积聚，可穿过胎盘，但在脑脊液和支气管分泌液中的量很少，尿中浓度高，分布容积为0.26L/kg，蛋白结合率为20%～30%。肌注1g后达峰时间为1～1.5小时，血药峰浓度为25～50mg/L，血半衰期为2.4～2.7小时，肾功能减退者显著延长。本品在体内不代谢，主要经肾小球滤过排出，24小时内可排出给药量的80%～98%，少量从胆汁、乳汁、唾液和汗液中排出。本品有相当量可经血液透析清除。

目前，链霉素主要与异烟肼、利福平联合用于结核病初治病例。链霉素可单用于兔热病的治疗，其与多西环素联合应用可治疗布鲁菌病，但常需用2～3个疗程。

注射链霉素后可引起头晕、麻木等，此外常见的不良反应有耳毒性、肾毒性、神经肌肉阻滞作用等。肌注局部有疼痛、肿胀等。此外亦可有皮疹、嗜酸粒细胞增多，偶可导致过敏性休克。

（1）对本品或其他氨基糖苷类过敏的患者禁用本品。

（2）对一种氨基糖苷类过敏的患者可能对其他氨基糖苷类也过敏。

（3）妊娠期妇女避免应用。老年患者及肾功能减退患者应根据肾功能减退程度适当减量。婴幼儿有指征应用本品时需监测血药浓度，否则不宜应用。

（4）疗程中应监测尿常规、肾功能、听力测试。

（二）卡那霉素

卡那霉素对大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、肠杆菌属等多数肠杆菌科细菌均有良好抗菌作用，流感嗜血杆菌、布鲁菌属等对本品也多数敏感。本品对金葡菌亦有一定作用，对链球菌属作用差，对铜绿假单胞菌无活性。结核分枝杆菌对本品有一定敏感性，但临床少用。

肌注后吸收迅速，主要分布于细胞外液，在各种器官组织中分布良好，支气管分泌物、胆汁及房水中浓度低。一次肌注7.5mg/kg后血药峰浓度为22mg/L，血半衰期成人为2～4小时。本品主要经肾小球滤过，血液透析和腹膜透析可排出相当药量。

卡那霉素适用于敏感革兰阴性杆菌所致的各种感染，但目前在很大程度上已为庆大霉素所取代。

耳毒性是卡那霉素应用中出现的最重要的不良反应，主要可引起听力减退，前庭损害不多见。尿中可有红细胞、白细胞、管型及蛋白尿。此外，偶可引起呼吸抑制、口周麻木、皮疹、药物热、过敏性休克等。口服可引起恶心、呕吐、腹泻，长期服用偶可致腹泻、脂肪下痢等。肌注可引起局部疼痛等。

（三）庆大霉素

庆大霉素对大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、变形杆菌属等多数肠杆菌科细菌及铜绿假单胞菌等均有良好抗菌作用，奈瑟菌属和流感嗜血杆菌对其仅中度敏感；对布鲁菌属、鼠疫杆菌、弯曲杆菌等也有抗菌作用。葡萄球菌甲氧西林敏感株对庆大霉素也多数敏感。近20余年来，临床分离菌对本品的耐药性有显著增加，耐药性主要由于细菌产生的氨基糖苷类钝化酶引起。

肌注后吸收迅速而完全，吸收后主要分布于细胞外液，其中5%～15%再分布至各类组织中，在肾皮质细胞中积蓄。本品可穿过胎盘。分布容积为0.2～0.25L/kg，尿中浓度高，蛋白结合率低。成人一次肌注1mg/kg后血药峰浓度为4mg/L，一次静滴80mg，血药峰浓度可达4～6mg/L，血半衰期为2～3小时，肾功能减退者显著延长。本品在体内不代谢，经肾小球滤过排出，24小时内可排出给药量的50%～93%。血液透析与腹膜透析可清除相当药量。

庆大霉素单用可治疗土拉菌病及某些尿路感染，但本品常与哌拉西林、头孢菌素类或其他β-内酰胺类联合治疗严重革兰阴性杆菌和铜绿假单胞菌感染；联合治疗还可用于病原未查明的其他严重感染或复杂性尿路感染等。庆大霉素亦可与青霉素或氨苄西林联合治疗草绿色链球菌或肠球菌心内膜炎、其他肠球菌属感染，以及与其他抗生素联合治疗革兰阴性杆菌心内膜炎。

庆大霉素对耳前庭功能影响较大，对耳蜗的损害较小，使用后可发生头昏、耳鸣麻木、共济失调等，少数可出现听力损害。此外，亦可出现蛋白尿、管型尿或血尿素氮增高。偶见皮疹、呼吸抑制、恶心、呕吐、白细胞和中性粒细胞减少等。

（1）对本品或其他氨基糖苷类过敏者禁用。

（2）疗程中应定期监测尿常规、肾功能并注意听力变化。

（3）避免联合应用肾、耳毒性药物，强利尿剂及神经肌肉阻滞剂，避免用本品滴耳、滴眼或结膜下给药。

（4）早产儿、新生儿、婴幼儿应尽量避免应用氨基糖苷类，确有明确应用指征时应进行血药浓度监测。老年及肾功能减退患者，有指征应用本品时需根据肾功能减退程度减量用药。

（5）氨基糖苷类可能加重重症肌无力、帕金森病患者的症状，上述患者需慎用本类药物。

（四）妥布霉素

与庆大霉素相似，对多数肠杆菌科细菌及铜绿假单胞菌有良好作用，对葡萄球菌甲氧西林敏感株亦有相当作用。本品体外对铜绿假单胞菌的作用较庆大霉素稍强。细菌对本品和庆大霉素有很大程度的交叉耐药性。

参阅庆大霉素。本品半衰期为1.9～2.2小时，分布容积0.26L/kg，肌注1mg/kg后血药峰浓度可达4mg/L；静滴1mg/kg血药峰浓度与肌注者相近。24小时内尿排出给药量的85%～93%。

与庆大霉素相同，常与其他抗菌药联合用于各种革兰阴性杆菌所致的严重感染。

妥布霉素亦可引起耳毒性和肾毒性，其耳毒性以影响前庭功能为主。本品亦可引起少尿、蛋白尿、管型尿和肾功能异常。其余不良反应与庆大霉素相同。

参阅庆大霉素。

（五）阿米卡星

阿米卡星对各种革兰阴性杆菌、铜绿假单胞菌、其他假单胞菌属及若干分枝杆菌属均具较强抗菌活性，对葡萄球菌甲氧西林敏感株、奈瑟菌属、星形奴卡菌等亦具较好抗菌作用。其抗菌活性一般较庆大霉素略低。本品最大特点是对许多革兰阴性杆菌产生的氨基糖苷类钝化酶稳定，临床上对庆大霉素等其他氨基糖苷类耐药的革兰阴性杆菌中多数对本品仍敏感。

参阅链霉素。一次肌注250mg与500mg后血药峰浓度分别为12mg/L和21mg/L，静滴后达峰时间为15～30分钟，30分钟内静滴500mg后血药峰浓度为38mg/L，血半衰期为2～2.5小时，肾功能减退者可显著延长。

本品适应证与庆大霉素相同，宜用于对庆大霉素或妥布霉素等耐药的革兰阴性杆菌感染；在庆大霉素耐药率高的医院中阿米卡星可作为首选药物。本品偶可用于治疗脑部星形诺卡菌感染或某些不典型分枝杆菌感染的联合用药之一。

（六）奈替米星

与庆大霉素基本相似，对某些肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌的作用较庆大霉素、妥布霉素略差，但对葡萄球菌属的作用则较强。本品对革兰阴性杆菌所产生的AAD（2″）酶稳定。

参阅庆大霉素。成人一次肌注1mg/kg后血药峰浓度为3.76mg/L，血半衰期为2.5小时。一次肌注2mg/kg及3mg/kg的血药峰浓度分别为11.8mg/L与15.8mg/L。30分钟内静滴2mg/kg的血药峰浓度为16.5mg/L，1小时、4小时和8小时后的血药峰浓度分别为7.9mg/L、2.1mg/L和0.9mg/L。24小时尿排出率为60%～90%。

与其他氨基糖苷类相同，主要与其他抗菌药物联合用于严重革兰阴性杆菌感染。

与其他氨基糖苷类相似。实验动物结果显示本品的耳毒性和肾毒性比庆大霉素低，但临床资料中无显著差异。此外，奈替米星偶可引起头痛、视力模糊、瘙痒、恶心、呕吐、皮疹、嗜酸粒细胞增多、肝酶增高等。

参阅庆大霉素。

（七）核糖霉素

本品的抗菌谱与卡那霉素相似，但抗菌作用则较后者略弱，对葡萄球菌属及肠杆菌科细菌有较好抗菌活性，对铜绿假单胞菌无活性。细菌对本品与卡那霉素之间有交叉耐药性。

参阅卡那霉素。正常人肌注0.5g后达峰时间为0.5小时，血药峰浓度为25mg/L，1小时、2小时、4小时、6小时的血药峰浓度分别为23.1mg/L、17.2mg/L、9.4mg/L和2.1mg/L，8小时仅有微量，给药后12小时内尿排出给药量的85%～90%。

与卡那霉素相同。

本品的耳、肾毒性较卡那霉素轻，用药后可有皮疹、头痛、麻木、耳鸣、注射局部疼痛，个别患者出现血尿素氮和肝酶增高等。

参阅卡那霉素。

与卡那霉素相仿，对葡萄球菌属、大肠埃希菌等肠杆菌科细菌有较好抗菌作用。对铜绿假单胞菌无活性。

口服本品后很少吸收，但有溃疡或上皮剥落或有炎症的黏膜仍可吸收相当量。本品大部分以原形随粪便排出。

口服可用于肝性脑病患者及结肠手术前准备。此外可局部用药、气溶吸入或滴眼等。本品经注射后可引起明显肾毒性和耳毒性，注射给药现已不用。

新霉素口服可引起食欲不振、恶心、腹泻等，长期口服偶可引起肠黏膜吸收不良，脂肪性腹泻。局部外用可引起接触性皮炎或局部过敏反应。

（1）第Ⅷ对脑神经损害、肠梗阻、重症肌无力、帕金森病患者、肾功能损害、结肠溃疡性病变、老年人、妊娠、早产儿与新生儿、有牙病患者（新霉素可引起口腔刺激或疼痛）慎用本品。

（2）如肝性脑病患者不能口服新霉素时，可用无菌新霉素粉配制成1%溶液做保留灌肠。

（九）巴龙霉素

抗菌谱与新霉素、卡那霉素基本相同，对革兰阳性和阴性细菌均有抑制作用；本品对阿米巴原虫和隐孢子虫有较强抑制作用。

口服吸收很少，绝大多数以原形由肠道排出。

本品主要用于治疗阿米巴肠病，但近年来已为甲硝唑所取代。本品对肠道隐孢子虫感染可能有一定疗效。

本品有较大毒性，不能注射用药。口服可引起食欲减退、恶心、呕吐、腹泻等，偶可引起吸收不良综合征。

（1）长期口服本品的慢性肠道感染患者，应注意出现肾毒性或耳毒性的可能。

（2）失水、第Ⅷ对脑神经损害、重症肌无力、帕金森病、肾功能损害及溃疡性结肠炎患者慎用本品。

（3）妊娠期妇女、老年患者慎用，早产儿与新生儿不宜用，哺乳期妇女用药期间暂停哺乳。

（十）异帕米星

抗菌谱与阿米卡星相似，体外对庆大霉素和阿米卡星敏感的肠杆菌科细菌的作用比阿米卡星强2倍；对葡萄球菌属包括甲氧西林敏感及耐药菌均有良好作用，对淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌作用差。本品最大特点为对细菌产生的多数氨基糖苷类钝化酶稳定，因此对庆大霉素等氨基糖苷类耐药菌株对本品多数仍敏感，阿米卡星可被AAC（6′）-Ⅰ钝化酶所钝化，而异帕米星则否。

参阅庆大霉素。成人一次肌注100～300mg，血药峰浓度为7～16mg/L，蛋白结合率为3%～8%。成人30分钟内静滴200mg后血药峰浓度为17.13mg/L，血半衰期约1.8小时。给药后24小时内经肾以原形排出约85%。

与庆大霉素同。本品常与其他抗菌药物联合用于对其他氨基糖苷类包括某些对阿米卡星耐药的严重肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌和葡萄球菌属感染。

实验动物中本品肾毒性与其他氨基糖苷类相似，耳毒性（前庭和耳蜗）比阿米卡星低。

参阅庆大霉素。

（十一）小诺米星

与庆大霉素相仿。对甲氧西林敏感葡萄球菌、肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌均具良好抗菌作用。

成人肌注60mg、120mg后30分钟的血药浓度分别为5.6mg/L和7.2mg/L，血半衰期为2.5小时，给药后8小时血药峰浓度为0.5～1.0mg/L。单剂静滴60mg或120mg后血药峰浓度分别为4.3mg/L和8.8mg/L，血半衰期为1.69小时。本品主要经肾排泄，8小时内尿排出给药量的80%。

与庆大霉素同。

实验动物资料，本品的耳、肾毒性约为庆大霉素的1/4。

参阅庆大霉素。

（十二）大观霉素

本品为氨基环醇类化合物，主要对淋病奈瑟菌有高度抗菌活性；对多数肠杆菌科细菌具中度抗菌作用，金葡菌对其大多不敏感。

成人一次静滴100mg、150mg、200mg、300mg本品后血药峰浓度分别为11.3mg/L、14.6mg/L、17.79mg/L和22.64mg/L，血半衰期约1.5小时。给药后24小时内尿中排出给药量的80%，蛋白结合率约25%。

本品临床应用的唯一适应证是无并发症的淋病，应限用于由青霉素耐药菌株所致感染或对青霉素过敏的患者。

因本品大多用2g单剂肌注，故不良反应极少。偶可出现暂时性眩晕、发热、头痛、恶心、皮疹、注射局部疼痛等。孕妇不宜使用。

（十三）依替米星

与庆大霉素相仿，对肠杆菌科细菌、葡萄球菌属均具良好作用，对部分铜绿假单胞菌亦具一定作用。

本品口服不吸收，肌注2g后达峰时间为1小时，血药峰浓度为100mg/L。本品与血浆蛋白不结合，血半衰期为1～3小时，肾功能减退者可显著延长。一次给药后48小时内尿中以原形排出给药量的近100%。血液透析可清除部分药物。

与庆大霉素同。

本品的耳、肾毒性较庆大霉素低，少数患者可有眩晕、耳鸣、皮疹和静脉炎等。