苯二氮䓬类药物的结构中存在C=N的亚胺基团，在酸性条件下会发生水解开环，但当pH提高到中性条件时，又会重新闭环成原药。在临床应用时，口服该药物在胃酸作用下，水解产生开环产物，当开环产物进入肠道后，由于肠道中pH较高，又闭环形成原来的药物。利用这一性质，将苯二氮䓬药物地西泮的开环产物和赖氨酸相连得到Ro-7355，进入体内后经肽酶水解并环合形成地西泮而发挥作用。

维生素B1为季铵型药物，由于极性比较大，口服吸收差。但将维生素B1和含硫的化合物作用后，开环形成含有二硫键的衍生物。这些衍生物亲脂性增强，口服吸收效果好，在体内迅速转变成维生素B1发挥作用，提高了血液和组织中维生素B1的浓度。这些开环修饰的药物有：丙舒硫胺、呋喃硫胺等。

药物的结构修饰对改善药物在药剂相、药动相、毒副作用、组织选择性等性质方面已有很多成功的经验，成为药物研究的重要组成部分。但药物的修饰应根据药物结构、理化性质和拟达到的目的来选择。