有些药物结构中存在易氧化、易水解的基团，在贮存过程中易失效。在体内的代谢速度也快。将这些不稳定的基团进行化学修饰，可增加药物的稳定性，并延长作用时间。

例如含有羰基的药物，由于羰基化学性质不活泼，制备前药时选择形成缩酮、Schiff碱、肟等。如前列腺素E2化学性质不稳定，因为其分子结构上含有β-羟基环戊酮和游离的羧基结构，在酸催化下易失水成不饱和环酮前列腺A2而失效，若将前列腺素E2的酮基制成乙二醇缩酮同时在羧基上酯化，得到稳定的固体产物，提高了化学稳定性。