延长药物的作用时间主要是减慢药物的代谢速度和排泄速率，延长药物的半衰期，增加药物在组织内的停留时间。这种修饰方法对于需要长期服药的病人、或服药比较困难的病人以及慢性病患者的药物治疗带来很大的方便。例如，精神分裂症患者的治疗需要长期使用抗精神病药物氟奋乃静，若使用氟奋乃静盐酸盐，通过肌内注射给药，由于吸收代谢快，药效只能维持一天。但若将其结构中的羟基经酯化，制成氟奋乃静庚酸酯或氟奋乃静癸酸酯，在体内可以慢慢的分解释放出氟奋乃静，效果可以分别延长至2周或4周。

为了延长甾体激素类药物在体内存留时间，通常将其结构中的酚羟基或羟基酯化，减缓了药物在体内的代谢速度，另一方面，酯化了的药物在体内逐渐分解释放，达到了长效化的目的。例如：丙酸睾酮是针对睾酮结构中17位羟基易氧化的特点，将该羟基用丙酸酯化后得到的药物。丙酸睾酮可制成油溶液经肌内注射给药，有长效作用，进入体内后逐渐水解释放出睾酮而起作用。