改善药物吸收的性能是提高药物生物利用度的关键，而药物的吸收性能与其脂溶性和水溶性有密切的关系，当两者的比例适当时，才能充分吸收，达到较大的生物利用度。噻吗洛尔为β-受体阻断剂，临床上用于治疗青光眼和降低眼压。由于极性较强（pKa9.2）和脂溶性差（lg P=-0.04），难于透过角膜。将其结构中的羟基用丁酸酯化后，得到丁酰噻吗洛尔，其脂溶性增高（1gP=2.08），制成的滴眼剂透过角膜的能力增加了4～6倍，进入眼球后，经酶水解再生成噻吗洛尔而起作用。

例如β-内酰胺类抗生素的2位是羧基，由于极性和酸性较强，口服吸收效果差。氨苄西林在胃肠道以离子形式存在，生物利用度仅为20%～30%，应用前药原理设计，将羧基酯化得到匹氨西林、仑氨西林等，脂溶性增大，口服时几乎定量吸收，生物利用度可达95%，后者在体内的抗菌作用比氨苄西林强2～4倍，而且血药浓度高，半衰期长。