药物在研究和应用的过程中，常会出现一些影响药物发挥应有的作用或影响对药物应用的因素。如药代动力学性质不理想而影响药物的吸收、导致生物利用度低、或由于化学结构的特点引起代谢速度过快或过慢等情况；也会由于药物作用的特异性不高，产生毒副作用；还有一些其他原因，如化学的不稳定性、溶解性能差、有不良的气味或味道、对机体产生刺激性或疼痛等。这就需要对药物的化学结构进行修饰，以克服上述缺点，提高药物的活性和增强疗效。