谷胱甘肽（GSH）是由谷氨酸、半胱氨酸和甘氨酸组成的含有硫醇基团的三肽化合物，广泛存在于哺乳动物的组织中，其中半胱氨酸的巯基（—SH）具有较强的亲核作用，可与带强亲电基团的药物或代谢物结合，形成S—取代的谷胱甘肽结合物，起到解毒作用。因为体内存在亲电试剂，可与DNA、RNA或蛋白质分子中亲核基团结合，引起细胞毒、致突变、致癌作用。此外谷胱甘肽还有氧化还原性质，对药物及代谢物的转变起到重要的作用。谷胱甘肽的结合反应对正常细胞中的亲核性物质如蛋白质、核酸等起保护作用。

谷胱甘肽的结合反应（Glutathione Conjugation）大致上有亲核取代反应、芳香环亲核取代反应、酰化反应、Michael加成反应及还原反应。谷胱甘肽与药物的亲电基团（E）结合后得到的结合物，因其分子量较大及具有一定的脂溶性，大都从胆汁中排泄。结合物也可继续代谢。即在相应的转肽酶的作用下，分别脱去谷氨酸和甘氨酸，再将乙酶辅酶A的乙酰基转移到半胱氨酸的氨基上，最后形成巯基尿酸结合物，通过尿液排出体外。故该结合途径也称为巯基尿酸结合。

抗肿瘤药物白消安在体内的代谢过程就存在与谷胱甘肽的结合代谢形式。白消安与谷胱甘肽相结合，由于甲磺酸酯是较好的离去基团，先和巯基生成硫醚结合物，然后生成的硫醚和分子中的另一个甲磺酸酯基团作用环合形成氢化噻吩。

谷胱甘肽和酰卤的反应是体内解毒的反应。当多卤代烃如三氯甲烷在体内代谢生成酰卤或光气时会对体内生物大分子进行酰化产生毒性。谷胱甘肽通过和酰卤代谢物反应后生成酰化谷胱甘肽，解除了这些代谢物对人体的毒害。谷胱甘肽还可用于含硝基、卤素的芳烃代谢结合，以及环氧化合物、甾烃、卤烯烃等的结合。体内有较丰富的谷胱甘肽，一般认为这种结合代谢具有重要的解毒作用。