与氨基酸的结合反应（Conjugation with Amino Acids）是体内许多羧酸类药物及其代谢物的主要结合反应。参与结合反应的羧酸有芳香羧酸、芳乙酸、杂环羧酸；参加反应的氨基酸，主要是生物体内内源性的氨基酸或是从食物中摄取的氨基酸，其中以甘氨酸的结合反应最为常见。与氨基酸的结合反应的机制是：羧酸类药物或者代谢物首先在乙酰合成酶的作用下，与三磷酸腺苷（ATP）及辅酶A（CoA）形成活性的酰基辅酶A（RCOS-CoA），再经N-酰基转移酶催化将活性酰基转移到氨基酸的氨基上，生成结合物。

在与氨基酸结合反应中，主要是取代的苯甲酸参加反应。如苯甲酸和水杨酸在体内参与结合反应后生成马尿酸和水杨酰甘氨酸。

有些药物虽然没有羧基结构，但是经体内代谢形成羧基结构，也能进行氨基酸结合反应来进行代谢。如抗组胺药溴苯那敏和抗惊厥药苯乙酰脲的代谢产物可与甘氨酸结合后从肾脏排出。