一、维生素B类

维生素B（Vitamin B）是最早从谷物中提取的可治疗脚气病的食物因子的总称。下面介绍几个常用的B类维生素。

维生素B1（Vitamin B1）

化学名为氯化3-［（4-氨基-2-甲基-5-嘧啶基）甲基］-5-（2-羟乙基）-4-甲基噻唑鎓盐酸盐；3-［（4-amino-2-methyl-5-pyrimidinyl）methyl］-5-（2-hydroxyethyl）-4-methylthiazolium chloride monohydrochloride。又名盐酸硫胺（Thiamine Hydrochloride）。

本品为白色结晶或结晶性粉末；具有微弱的特臭，味苦，易溶于水，微溶于乙醇，不溶于乙醚。1%～1.5%的水溶液pH 2.8～3.3。本品具有极强的吸湿性，故应密闭保存。

本品在固体状态时，性质稳定。其水溶液稳定性随pH升高而减小。在碱性溶液中很快分解。与空气长时间接触，可部分氧化成具有荧光的硫色素。遇光或有铜、铁、锰等金属离子存在时，能加速氧化反应。

维生素B1水溶液在pH 5～6时与亚硫酸钠作用，可发生分解反应。因此，维生素B1不宜与碱性药物配伍使用，也不能用亚硫酸盐作抗氧剂。

维生素B1在氢氧化钠存在下，经开环、自动氧化，转变为二硫化物。

维生素B1由一个含硫的噻唑环和一个含氨基的嘧啶环组成，故又称硫胺（Thiamine）。硫胺被吸收后，在体内转变为具有生物活性的硫胺焦磷酸酯（Thiamine Pyrophosphate）。它是糖代谢过程中α-酮酸脱羧酶的辅酶，参与丙酮酸或α-酮戊二酸的氧化脱羧反应和转酮酶及磷酸转酮酶的乙酰基转移作用。硫胺焦磷酸酯先脱去H+，转变为内鎓盐后，与丙酮酸形成加成物，然后脱羧形成α-羟乙基硫胺焦磷酸酯，再通过氧化型硫辛酸将乙酰基转给辅酶A，生成乙酰辅酶A进入三羧酸循环。参与维持正常的糖代谢及神经、心脏系统的功能。当缺乏维生素B1时，糖代谢受阻，丙酮酸积累，使血液尿和脑组织中丙酮酸含量增高，出现多发性神经炎、肌肉萎缩、下肢浮肿等症状，临床上称为脚气病。维生素B1还有维持正常的消化腺分泌和胃肠蠕动的作用，从而促进消化功能。当维生素B1缺乏时会出现食欲不振、消化不良等症状。

维生素B1广泛存在于谷物如米糠、麦麸、蔬菜、牛奶、鸡蛋等，药用维生素B1由化学合成制取。主要用于维生素B1缺乏症，如神经炎、食欲不振、消化功能不良、心脏功能障碍等，还可与维生素B6合用，用于缓解孕期妇女的肌肉痉挛症状。

维生素B1在体内吸收慢，且易被硫胺酶破坏而失效，针对这些缺点，应用开环修饰原理，相继合成了一些硫胺类衍生物，现已用于临床。丙舒硫胺（Prosultiamine）和呋喃硫胺（Fursultiamine）的作用及用途与维生素B1相同，但体内吸收快，不易被体内硫胺酶破坏，作用迅速而持久，对神经炎有较好疗效。奥托硫胺（Octotiamine）除可用于硫胺缺乏症外，尚可治疗神经痛、风湿痛和脑血管障碍。

维生素B2（Vitamin B2）

化学名为7，8-二甲基-10-（D-核糖型-2，3，4，5-四羟戊基）异咯嗪；7，8-dimethyl-10-（D-ribo-2，3，4，5-tetrahydroxypentyl）isoalloxazine，又名核黄素（Riboflavin）。

本品为橙黄色结晶性粉末；微臭，味微苦。微溶于水，几乎不溶于乙醇、三氯甲烷和乙醚。

本品的核糖醇部分，含三个手性中心，具旋光性，比旋光度为-120°～-140°，溶液经光照可发生部分消旋化。

本品可与硼砂形成分子化合物，烟酰胺亦能增大维生素B2的溶解度，配制注射液时，常将其作为助溶剂。

维生素B2为两性化合物，可溶于酸和碱。其饱和水溶液的pH为6。其水溶液呈黄绿色荧光，荧光在pH 6～7时最强。在酸或碱中维生素B2解离，荧光则消失。维生素B2在矿酸水溶液中较稳定，但在碱性溶液中，内酰脲环水解，而变质。

维生素B2对光线极不稳定，分解速度随温度的升高而加速，pH不同其分解方式不同。在碱性溶液中分解为感光黄素，在酸性或中性溶液中分解为光化色素。

维生素B2分子结构由异咯嗪和核糖醇两部分组成。在异咯嗪环的1位和5位间构成共轭双键体系，易发生氧化还原反应，因此维生素B2有氧化型和还原型两种形式，在体内氧化还原过程中起传递氢的作用。

维生素B2在体内是以黄素单核苷酸（FMN）和黄素腺嘌呤二核苷酸（FAD）的形式存在，是一些氧化还原酶的辅基，参与细胞的氧化还原系统传递氢的反应，促进糖、脂肪和蛋白质的代谢，对维持皮肤黏膜和视觉的正常功能均有一定作用。

维生素B2广泛存在于动植物中，米糠、肝脏、酵母、蛋黄中含量丰富，在绿色植物和多数微生物体内是通过生物合成的。当人体缺乏维生素B2时，组织呼吸减弱，代谢强度降低。主要症状为口角炎、舌炎、结膜炎、脂溢性皮炎和视觉模糊等。临床用维生素B2治疗因其缺乏引起的各种黏膜及皮肤的炎症。

维生素B6（Vitamin B6）

化学名为5-羟基-6-甲基-3，4-吡啶二甲醇盐酸盐；5-hydroxy-6-methyl-3，4-pyridinedimetha-nol hydrochloride。又名吡哆辛（Pyridoxine）、吡哆醇（Pyridoxol）。

本品为白色或类白色结晶或结晶性粉末，无臭、味微苦，具升华性，易溶于水，微溶于乙醇，不溶于三氯甲烷和乙醚。

本品在干燥情况下对空气和光稳定；但水溶液遇空气渐被氧化变色，而且随pH升高，氧化反应加速。本品在酸性溶液中稳定，在中性或碱性溶液中遇光分解，在中性溶液中加热发生分子聚合生成二聚物而失去活性。由于本品与三氯化铁试液作用显红色，故在制备注射剂时，不能用含微量铁盐的沙芯过滤。

维生素B6还有两种结构类似的衍生物，即吡哆醛（Pyridoxal）和吡哆胺（Pyridoxamine），它们均具有维生素B6的作用，在体内可互相转化，由于最初分离出来的是吡哆醇，故一般以它作为维生素B6的代表。

它们在体内均以磷酸酯存在，参加代谢作用的主要是磷酸吡哆醛和磷酸吡哆胺。

磷酸吡哆醛和磷酸吡哆胺在氨基酸的转氨基、脱羧和消旋化中起辅酶作用。如在转氨基反应中，磷酸吡哆醛先接受α-氨基酸上的氨基，形成磷酸吡哆胺，然后再把这个氨基转移到α-酮酸的α-碳原子，转化成相应的氨基酸，而磷酸吡哆胺又恢复成磷酸吡哆醛。又如在氨基酸的脱羧反应中，磷酸吡哆醛使氨基酸脱羧形成相应的胺。

维生素B6的结构与活性关系的研究结果表明，本品的结构专属性很强。6位甲基为必要基团，如被取代，活性消失。酚羟基被氢和氨基取代或分子中的取代基变换位置，活性也消失，如3位羟甲基被甲基取代，则成为维生素B6的对抗物。

维生素B6在动物和植物中分布很广，谷类外皮含量尤为丰富。缺乏维生素B6可产生呕吐、中枢神经兴奋等作用。

本品临床用于因放射治疗引起的恶心、妊娠呕吐、异烟肼和肼苯哒嗪等药物引起的周围神经炎、白细胞减少症及痤疮、脂溢性湿疹等，也可用于癞皮病及其他营养不良的辅助治疗，还可通过调节钙离子及cAMP而抑制血小板的激活，从而可以缓解血栓的形成。近年研究报道，维生素B6可防治膀胱癌，因色胺酸代谢物（TM）是一种致癌物质，可诱发膀胱癌，约有50%膀胱癌患者尿中TM增高。每日小剂量口服维生素B6可使TM恢复正常，因而服用维生素B6后膀胱癌患者的复发率明显下降。