组胺（histamine）作为一种重要的内源性生物活性物质参与多种复杂的生理过程。体内新合成的组胺与黏蛋白肝素络合存在于肥大细胞和嗜碱粒细胞的颗粒中，不具有活性。组胺在内源性和外源性刺激下释放，并与组胺受体H1、H2、H3和H4等结合后，产生许多的生理作用。组胺与分布于肠道、子宫、支气管平滑肌的H1受体结合后，通过G蛋白而激活磷脂酶C，进而促使胞内Ca2+浓度增加，引起器官的平滑肌收缩导致痉挛，严重时引发呼吸困难。另外还引起毛细血管舒张和血管壁渗透性增加，产生水肿和痒感。组胺H1受体的兴奋是导致变态反应性疾病的主要原因之一，拮抗组胺和其受体结合就具有抗变态反应的药理活性。