抗炎药物的研究起始于19世纪末水杨酸钠的使用。阿司匹林作为抗炎药现在在临床上仍在应用。20世纪40年代在吡唑酮类中发现保泰松具有强的抗炎、止痛作用，但对骨髓和其他系统有严重毒性。50年代发现肾上腺皮质激素能有效控制炎症而应用于临床。60年代发现吲哚乙酸类药物具有强抗炎、止痛和退热作用并用于临床，但由于对胃肠、肝及肾的不良反应现已被80年代上市的舒林酸等替代。70年代有芳基丙酸类药物（如布洛芬及萘普生）、芳基乙酸类药物（如双氯芬酸钠）、喜康类药物（如炎痛喜康）、邻氨基苯甲酸类药物（依托劳钠）等上市。90年代研究发展了选择性环氧化酶-2（COX-2）抑制剂，第一代选择性COX-2抑制剂昔布类药物——塞来昔布和罗非昔布于1999年首次上市。