本类药物主要有安替比林（Antipyrine）、氨基比林（Aminopyrine）及安乃近（Analgin）。它们具有良好的解热镇痛和消炎抗风湿作用。1884年应用于临床的安替比林（Antipyrine）是研究奎宁类似物的过程中偶然发现的。因其毒性较大未在临床上长期使用。受吗啡结构中有甲氨基的启发，在安替比林分子中引入二甲氨基，合成了氨基比林，其解热镇痛作用比安替比林优良，且作用持久，对胃无刺激性，曾广泛用于临床。为寻找水溶性更大的药物，分子中引入水溶性基团亚甲基磺酸钠，得到安乃近，又名罗瓦尔精（Novalgin），本品解热、镇痛作用迅速而强大，因其水溶度大，可注射应用。但是，由于这类药物对造血系统有影响，可引起白细胞减少及粒细胞缺乏症等骨髓抑制副反应，我国已于1982年禁止使用氨基比林，安乃近的应用也受到了限制。

安乃近（Metamizole Sodium）

化学名［（1，5-二甲基-2-苯基-3-氧代-2，3-二氢-1H-吡唑-4-基）甲氨基］甲烷磺酸钠盐一水合物；［（1，5-dimethyl-2-phenyl-3-oxo-2，3-dihydro-1H-pyrazol-4-yl）methylamino］methanesulfonic acid sodium salt mono hydrate，又名罗瓦尔精（Novalgin）。

安替比林经亚硝化、还原得4-氨基安替比林；由于安乃近的侧链氮原子上要引入的是两个不同的基团，在引入甲基时，一定要先以甲酸进行甲酰化得4-甲酰氨基安替比林，把氨基的一个氢原子掩蔽起来，然后再以硫酸二甲酯进行甲基化，生成4-甲酰甲氨基安替比林。经硫酸水解除去甲酰基，得4-甲氨基安替比林。在乙醇中，4-甲氨基安替比林与甲醛、亚硫酸氢钠共同反应即得本品。

安乃近为白色或略带微黄色的结晶性粉末；易溶于水，略溶于乙醇，几不溶于乙醚和三氯甲烷。其水溶液对石蕊试纸呈中性，放置后颜色渐变黄。

本品的水溶液放置后，由于氧化分解，使溶液颜色逐渐变黄。温度、pH值、日光和微量金属离子等均可促进氧化分解反应的进行。水溶液可添加适当的抗氧剂，并通入惰性气体。本品贮存时也需放在干燥、无空气的容器中。

本品用过氧化氢或氧气氧化时，氧化产物为4-甲氨基安替比林（Ⅰ）、双-（N-（1-苯基-2，3-二甲基-5-氧-3-吡唑啉-4）-甲氨基）甲烷（Ⅱ）及黄色物质（Ⅲ）。此反应在pH7.8时进行最慢。

本品加漂白粉溶液，经水解氧化，呈蓝色，加热渐变黄色。安乃近遇碘试液，侧链经水解氧化生成4-（甲氨基）安替比林。本品与稀矿酸共热则分解放出二氧化硫及甲醛，并生成4-甲氨基安替比林。

本品具有较显著的解热和消炎抗风湿作用，起效快，主要用于解热，亦用于头痛、急性关节炎、风湿性神经痛、牙痛、肌肉痛等。可做成注射剂应用是本品的特点。但副反应较多（如虚脱、过敏性皮疹等），长期服用后，易引起粒细胞缺乏症，故应慎用。