肾上腺位于肾脏的内部上侧，由内向外分为网状带、束状带和球状带三层：网状带主要合成和分泌性激素，束状带主要合成和分泌糖皮质激素（Glucocorticoids），球状带合成和分泌盐皮质激素（Mineralocorticoids）。肾上腺皮质素（Adrenocorticoid hormones）是肾上腺皮质所分泌激素的总称。

早在1855年，Addison就发现了肾上腺皮质的生理学重要性。Addison病、Cushing病和Conn病的症状都与肾上腺皮质的功能及其激素有关。1927年，Rogoff和Stewart用肾上腺的提取物静脉注射到肾脏已经被切除了的狗体内，使得濒临死亡的狗得以继续存活，这个实验证实了肾上腺及其分泌的激素的重要作用。后来人们从肾上腺的提取物中分离得到了多个化合物，其中以可的松（Cortisone）、氢化可的松（Cortisol）、皮质酮（Corticosterone）、17-α-羟基-11-脱氧皮质酮（17-α-hydroxy-11-deoxycorticosterone）和11-去氢皮质酮（11-dehydroxycorticosterone）的活性较高。它们均为天然的甾体皮质激素，具有孕甾烷的母核，含有Δ4-3，20-二酮、C-21-羟基、C-11位有羟基或者氧，C-17位含有羟基时为可的松类化合物，C-17位没有羟基时为皮质酮类化合物。1953年又分离出了醛固酮（Aldosterone）。

肾上腺皮质激素的作用广泛并复杂，而且随着使用剂量的不同产生不同的作用效果，它们的靶细胞几乎遍布全身的组织，与糖、脂质、蛋白质、核酸、水和电解质的代谢密切相关。肾上腺皮质激素按其生理作用特点可分为糖皮质激素和盐皮质激素。两者在结构上有明显的区别：糖皮质激素通常同时具有C-17-α羟基和C-11-氧（羟基或氧代）；盐皮质激素则不同，具有C-17-α羟基和C-11-氧（羟基或氧代）。糖皮质激素主要与糖、脂肪、蛋白质代谢和生长发育等有密切关系，是一类重要的药物。但它仍可影响水、盐代谢的作用，可使钠离子从体内的排出变得困难而发生水肿，这被视为糖皮质激素的副作用。盐皮质激素如醛固酮及去氧皮质酮，主要作用为调节机体的水、盐代谢和维持电解质平衡。因只限于治疗慢性肾上腺皮质功能不全，临床用途少，未开发成药物；其代谢拮抗物如螺内酯，作为利尿药物使用。

糖皮质激素在临床上主要用于治疗肾上腺皮质功能紊乱、自身免疫性疾病（如肾病性慢性肾炎、系统性红斑狼疮和类风湿性关节炎等）和变态反应型疾病（如支气管哮喘、感染性疾病、休克、器官移植的排异反应、白血病、其他造血器官的肿瘤、眼科疾病和其他皮肤病等）。

为了表示皮质激素的两种活性的大小，实验药理学以钠潴留活力作为盐皮质激素活性大小的指标；以肝糖原沉积作用及抗炎作用大小作为糖皮质激素的活性指标。

一些天然皮质激素类化合物相对生物活性见表17-12。

表17-12　一些天然皮质激素类化合物相对生物活性

由于糖皮质激素具有非常重要的生物活性和治疗作用，本章着重讲述糖皮质激素。