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药物化学
1.11.1.4.3 三、构效关系
三、构效关系

19-去甲睾酮类孕激素以炔诺酮为代表药物,还有炔孕酮、17α-黄体酮。17α-孕甾是它们的重要结构特征。C-18位增加一个甲基或者是19位去甲基都可提高孕激素活性。口服孕激素都具有C-20-乙炔基。在C-11位引入亚甲基可使活性进一步提高,而且也没有雌激素和雄激素活性。在B环合D环引入双键可增强孕激素活性。

孕酮类孕激素的基本结构特征是Δ4-孕甾-3,20-二酮。Δ6、6-CH3、6-Cl和19-去甲基都能增强孕激素活性。将C-17-位羟基酯化制成前药可以使药物具有口服活性,并延长作用时间。这些取代基可能因为阻止了两个羰基的还原和6位的氧化,使得药物有了口服活性。