雄激素拮抗剂有两种，一种是雄激素受体拮抗剂（抗雄激素，Antiandrogens），另一种是雄激素生物合成抑制剂。

（一）雄激素受体拮抗剂

此类药物主要是能竞争性的拮抗二氢睾酮对受体的作用，阻断或减弱雄激素在其敏感组织的效应，在临床上主要用于治疗痤疮、女子男性化、前列腺增生和前列腺癌。人们在探索雄激素受体拮抗剂时，发现了醋酸环丙孕酮（Cyproterone Acetate）、氟他胺（Flutamide）和比卡鲁胺（Bicalutamide）和尼鲁米特（Nilutamide）。醋酸环丙孕酮能抑制促性腺激素的释放，并能以很强的亲和力与雄激素受体结合；氟他胺、比卡鲁胺和尼鲁米特是一类母核为苯胺的衍生物，他们本身并没有激素样活性，但是却有良好的雄激素受体拮抗作用，临床上常常与其他药物联用于治疗前列腺增生和前列腺癌。

2-羟基氟他胺是氟他胺在体内经肝脏酶代谢生成的活性产物，与氟他胺相比对雄激素受体有更强的亲和力。

（二）雄激素生物合成抑制剂

此类药物的作用靶点是5α-还原酶。5α-还原酶能使睾丸酮转变为活性最强的内源性雄激素二氢睾酮，所以抑制了5α-还原酶的活性，就可以达到拮抗雄激素的效果。第一个具有5α-还原酶抑制作用的药物是美屈孕酮（Medrogestone），第一个被批准用于治疗良性前列腺增生的药物是非那雄胺（Finasteride），它能竞争性的抑制5α-还原酶，可以使血浆中的二氢睾酮的浓度降低60%～70%，使前列腺中的二氢睾酮的浓度降低85%～90%，从而导致前列腺上皮细胞凋亡、腺体缩小，并能显著降低急性尿潴留的发生。

度他雄胺（Dutasteride）是一种新的5α-还原酶抑制剂，临床使用证明，病人服用度他雄胺2周以后，血浆中的二氢睾酮浓度可降低90%，服用1个月以后，尿流率增加，服用3个月以后前列腺腺体可显著缩小，同时还可以显著降低前列腺癌的发病率。