全屏显示专题章节

目前临床使用的甾体激素药物多数是半合成产品。由于薯芋皂苷元的立体构型与甾体激素构型一致，因此薯芋皂苷元成为合成甾体激素的一个重要原料。薯芋皂苷元甾核的A环带有羟基，B环带有双键，易于转变为多数甾体激素具有的Δ4-3-酮活性结构，合成工艺成熟。其他植物类甾醇，如剑麻皂苷元（Tigoginin）、豆甾醇（Stigmasterol）、香麻皂苷元（Hecogenin），在某些同化激素及皮质激素的合成中也有采用。

薯芋皂苷元与醋酸酐在200℃下加压裂解，经氧化、水解后可得醋酸妊娠双烯醇酮，它是合成各类甾体的重要中间体，其中α，β-不饱和酮羰基再经肟化、Beckmann重排、水解，就可以得到醋酸去氢表雄酮，它是合成各种雌甾及雄甾化合物的中间体，如图17-2。

本节中涉及的甾体药物的半合成大都以醋酸妊娠双烯醇酮或醋酸去氢表雄酮为起始原料，具体的合成步骤将在每一节的典型药物中再做介绍。