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药物化学
1.11.1.1.1 一、甾体激素的作用机制
一、甾体激素的作用机制

雌激素、孕激素和雄激素有类似的作用机制,它们与受体结合以后形成激素-受体复合物,并调控基因表达和蛋白质的生物合成。由于睾酮没有生物活性,所以它的作用机制稍有不同。睾酮进入靶细胞后,被5α-还原酶还原成5α-二氢睾酮。它才是雄激素在体内的真正活性形式。雄激素的受体只存在于细胞核中,5α-二氢睾酮进入细胞以后,与受体结合,进而引发激素效应,调节细胞功能、生长和分化。

肾上腺皮质激素的受体绝大部分存在于细胞之中,它们的作用过程与性激素的作用过程类似。肾上腺皮质激素进入细胞质以后,与受体结合,形成激素-受体复合物,并激活复合物生成二聚体。二聚体接着与DNA上特定的核苷酸序列相互作用,激发DNA序列的转录,产生mRNA,继而诱导内质网特异蛋白质的合成,它们接着引发肾上腺皮质激素效应,调节细胞的功能、生长和分化。