这类药物主要有长春碱类、美登木素等生物碱，在微管蛋白上有二个结合位点，而且均与秋水仙碱的结合位置不同，但也是抑制微管聚合。

长春碱类抗肿瘤药系由夹竹桃科植物长春花（Catharanthus roseus或Vinca rosea L）分离得到的具有抗癌活性的生物碱。主要有长春碱（Vinblastine，VLB）和长春新碱（Vincristine，VCR）。长春碱用于治疗各种实体瘤，而长春新碱主要用于治疗儿童急性白血病。

在对长春碱结构改造的过程中，合成了长春地辛（Vindesine，长春酰胺，VDS），对实验动物肿瘤的活性远优于长春碱和长春新碱，对急性淋巴细胞性白血病及慢性粒细胞性白血病有显著疗效。对小细胞及非小细胞肺癌、乳腺癌也有较好疗效。

长春瑞滨（Vinorelbine，NRB）是近年来开发上市的另一个半合成的长春碱衍生物，对肺癌，尤其对非小细胞肺癌的疗效好，还用于乳腺癌、卵巢癌、食管癌等的治疗。长春瑞滨的神经毒性比长春碱、长春新碱低。

长春碱类抗肿瘤药物在与微管蛋白结合时，与未受损的微管蛋白在“生长末端”（the growing ends）有较高的亲和力，从而阻止微管蛋白双聚体聚合成微管。另外，长春碱类药物在微管壁上有一个低亲和力的结合位点，可诱使微管在细胞内聚集形成聚集体。通过上述作用，长春碱类药物可使肿瘤细胞停止于分裂中期，从而阻止癌细胞分裂繁殖。