这类药物主要有秋水仙碱、秋水仙胺及鬼臼毒素，作用于微管蛋白上的同一个结合位点。

秋水仙碱（Colchicine）系从百合科植物秋水仙中提取得到的生物碱，是典型的抗有丝分裂药物。但由于其毒性较大，临床上已基本不用其治疗肿瘤，只用于抗痛风和抗风湿性关节痛。秋水仙碱结构中的C环是与微管蛋白结合的部位。在微管蛋白二聚体上有一个与秋水仙碱相结合的高亲和位点。这个结合位点在β亚基和α亚基之间。当秋水仙碱与该结合位点结合后，阻止微管蛋白的聚合反应，阻止纺锤丝形成，染色体不能向两极移动，最后因细胞核结构异常而导致细胞死亡。当细胞内3%～5%的微管蛋白与秋水仙碱结合成复合物时，细胞分裂就被阻断。

秋水仙碱对乳腺癌疗效较好，对宫颈癌、皮肤癌等也有治疗作用。不良反应为骨髓抑制、胃肠道反应、多发性神经炎、脱发等。

秋水仙碱结构中7位为一手性碳原子，S-（-）-构型的对映异构体具有抗肿瘤活性。1，2，10的甲氧基和9位的羰基是秋水仙碱和微管蛋白的必不可少结合部位。如果将9位的羰基和10位的甲氧基互换以后得到的衍生物将不能和微管蛋白相结合，其抗肿瘤活性将消失。