肿瘤是指人体器官组织的正常细胞在各种因素影响下突变为异常细胞，且过度增殖失控生长，而形成的新生物。这种新生物常形成局部肿块，并由原发部位向其他部位转移，侵犯要害器官和引起衰竭。恶性肿瘤是一种严重威胁人类健康的常见病和多发病，其死亡率占所有疾病死亡率的第二位，仅次于心脑血管疾病。因此，世界卫生组织和各国政府卫生部门都把攻克癌症列为一项首要任务。

抗肿瘤药物（antineoplastic agents）是指抗恶性肿瘤的药物，又称抗癌药。自20世纪40年代发现氮芥（Nitrogen Mustard）可用于治疗恶性淋巴瘤后，几十年来抗肿瘤药物已经有了很大的进展，特别是近二十多年来，已由单一的以细胞毒药物为主的化学治疗进入了联合化疗和综合化疗的阶段，分子生物学、细胞生物学等学科的发展，对肿瘤生物学机制进一步加深了了解，为抗肿瘤药物的研究提供了新的靶点，相继产生了一批具有新颖化学结构或独特作用机制的药物，为临床肿瘤的治疗提供高效、低毒的药物。细胞增殖动力学的研究，可根据细胞周期中不同时期对药物敏感性不同，为临床上采用联合用药和设计合理的治疗方案提供依据。

我国抗肿瘤药物的研究和生产都取得了很大的进展。从中草药寻找抗肿瘤有效成分以及中西医结合的方法，是我国抗肿瘤药物研究和治疗的重要途径。从海洋生物中寻找活性成分来预防和治疗肿瘤，越来越引起人们的重视。另外，其他学科的发展，也为抗肿瘤的药物治疗带来积极的影响。

按作用原理可以大致将抗肿瘤药物分为四类：直接作用于DNA，破坏其结构和功能的药物；干扰DNA合成的药物；抗有丝分裂药物；基于肿瘤生物学机制的药物。