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药物化学
1.10.3.5.2 二、林可霉素及其衍生物
二、林可霉素及其衍生物

林可霉素(Lincomycin,洁霉素)是由林肯链霉菌(Streptomyces lincolnensis)产生的林可酰胺类抗生素。克林霉素(Clindamycin,氯洁霉素)是林可霉素的7-OH(R)被7-氯(S)取代得到的衍生物。两者的抗菌活性和作用机制均与红霉素等大环内酯类抗生素相似。其作用机制也是作用于细菌的核糖体而抑制细菌蛋白质的合成。

林可霉素和克林霉素均可口服或注射给药。但克林霉素的口服吸收更好,食物对其吸收几无影响。两者的组织渗透性好,体内分布广,均可渗入骨骼,因而可用于治疗骨髓炎。局部应用可治疗普通痤疮。

两者对革兰阳性菌和拟杆菌属的抗菌活性好。对某些原虫也有活性。主要适应证为严重的厌氧菌感染。克林霉素还可预防青霉素过敏患者的心内膜炎,并可与其他抗原虫药合用治疗巴贝西虫病、耐氯喹的疟疾、弓形体病、肺孢子虫性肺炎等。

(中国药科大学  徐云根)