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药物化学
1.10.3.3.3 三、庆大霉素C及其衍生物
三、庆大霉素C及其衍生物

庆大霉素(Gentamicin)是1963年从绛红色小单孢菌(Micromonospora purpurea)发酵液中得到的混合物,包括庆大霉素C1,C1a和C2。三者的抗菌活性和毒性相似,临床用其硫酸盐。

庆大霉素为广谱的抗生素,尤对革兰阴性菌、大肠埃希菌、铜绿假单胞菌、肺炎杆菌、痢疾杆菌有良好效用。临床上主要用于铜绿假单胞菌或某些耐药阴性菌引起的感染和败血症,尿路感染,脑膜炎和烧伤感染等。

小诺米星(Micronomicin,又名小诺霉素、沙加霉素)为庆大霉素C1a的6'-N-甲基化的产物,是由小单孢菌(Micromonospora sagamiensis var nonoreducans)产生的氨基糖苷类抗生素。其抗菌谱和用途与庆大霉素相似,但抗菌作用强,排泄较快。对听觉和肾的毒性比庆大霉素小。

依替米星(Etimicin)和奈替米星(Netilmicin)也为庆大霉素C1a的衍生物,系半合成的氨基糖苷类抗生素。依替米星抗菌谱广,对多种病原菌有较好抗菌作用。对部分庆大霉素、小诺霉素和头孢唑啉耐药的金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌和克雷伯肺炎杆菌有抗菌活性。肌内注射的耳毒性比其他氨基糖苷类抗生素低。奈替米星适用于敏感细菌所引起的包括婴儿、儿童等各年龄患者在内的严重或危及生命的细菌感染性疾病的短期治疗。耳毒性与依替米星相似。