卡那霉素（Kanamycin）是1957年从卡那霉素链霉菌（Streptomyces kanamyceticus）中发现的，是由卡那霉素A、B、C组成的混合物，卡那霉素A是主要成分，临床上用其硫酸盐。卡那霉素为广谱抗生素，对革兰阴性杆菌、阳性菌和结核杆菌均有效。其作用机制是与细菌核糖体30S亚单位结合，抑制细菌蛋白质的合成。由于具有耳毒性和肾毒性，临床上仅用于治疗对第一线药物有耐药性的多药耐药菌感染。

卡那霉素化学稳定性较好，在加热或酸碱条件下也不失去抗菌活性。但卡那霉素易产生耐药性，这是因为带有R-因子的革兰阴性菌能产生各种酶，如氨基糖苷乙酰转移酶（ACC）、氨基糖苷磷酸转移酶（APH）、氨基糖苷核苷转移酶（ANT），可对氨基糖分子中的羟基和氨基乙酰化、磷酰化和核苷化，导致其失去原有的抗菌活性。

妥布霉素（Tobramycin）由黑暗链霉菌（Streptomycestenebrarius）发酵得到，也可以由卡那霉素B合成，抗菌谱比卡那霉素宽，对革兰阴性菌和阳性菌都有效，为广谱抗生素，对铜绿假单胞菌有更强的活性，其活性为庆大霉素的2～4倍，而毒性比庆大霉素低。

为了克服卡那霉素的耐药性，对其分子内特定的羟基或氨基进行化学修饰，制备了对耐药菌有效的半合成氨基糖苷类抗生素，如阿米卡星（Amikacin）和阿贝卡星（Arbekacin）。

阿米卡星为卡那霉素A分子中脱氧链霉素胺的1位氨基的酰化衍生物，在其位置引入（S）-4-氨基-2-羟基丁酰基，其特点是利用此基团的立体障碍，降低了对钝化酶的结构适应性，不易被酶代谢失活。所引入的氨基羟丁酰基侧链的构型对其抗菌活性有影响，若改为（R）-4-氨基-2-羟基丁酰基时，抗菌活性大为降低。

将阿米卡星分子中6-氨基-6-脱氧-α-D-葡萄糖苷基中的2-OH转化2-NH2，3-OH和4-OH消除得到阿贝卡星。对金黄色葡萄球菌（包括MSAR）有良好的抗菌作用。

阿米卡星（Amikacin）

化学名为6-O-（3-氨基-3-脱氧-α-D-吡喃葡萄糖基）-4-O-（6-氨基-6-脱氧-α-D-吡喃葡萄糖基）-N1-［（2S）-4-氨基-2-羟基丁酰基］-2-脱氧链霉胺；6-O-（3-amino-3-deoxy-α-Dglucopyranosyl）-4-0-（6-amino-6-deoxy-α-D-glucopyranosyl）-N1-［（2S）-4-amino-2-hydroxybutyryl］-2-deoxystreptamine。

本品为白色结晶性粉末，无臭，无味。对热、光及湿度较稳定。在水中少量溶解，在甲醇中微溶，在乙醇和丙酮中几乎不溶。1%水溶液的pH为9.5～11.5。临床用其硫酸盐。

本品肌注后约1小时达到血浆峰浓度，静注后约30分钟达到血浆峰浓度。本品能进入胎盘。虽然本品能通过儿童脑膜炎患者的血-脑屏障，但难以渗入普通患者的CSF。血浆t1/2为2～3小时，大部分剂量在24小时内经肾小球滤过随尿排泄。

本品不易被酶代谢失活，不仅对卡那霉素敏感菌有效，而且对耐卡那霉素的铜绿假单胞菌、大肠埃希菌和金葡球菌敏感。血中浓度较卡那霉素高，毒性较小。临床上用于治疗敏感菌所至的呼吸道、尿道、皮肤软组织感染及骨与关节感染。可用于败血症。