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药物化学
1.10.3.2.3 三、麦迪霉素及其衍生物
三、麦迪霉素及其衍生物

麦迪霉素(Midecamycin)是由米加链霉菌(Streptomyces mycarofaciens)产生的抗生素,含有麦迪霉素A1、A2、A3和A4四种成分,以A1成分为主。麦迪霉素具有16元环内酯的母核结构,与碳霉胺糖和碳霉糖结合成碱性苷,性状比较稳定,可溶于乙醇、甲醇、丙酮和三氯甲烷。与酒石酸成盐后可溶于水,可配制成静脉滴注制剂供临床使用。

麦迪霉素对革兰阳性菌、奈瑟菌和支原体有较好的抗菌作用。主要用于治疗敏感菌所致的呼吸道感染和皮肤软组织感染。

将麦迪霉素和醋酐反应后得到乙酰麦迪霉素(Midecamycin Acetate),可以改善大环内酯抗生素所特有的苦味,而且吸收好,可长时间维持高的组织浓度,因而具有很好的抗菌力,且减轻了肝毒性,使用范围较广。

交沙霉素(Josamycin)是从那波链霉菌(Streptomyces narbonensis)产生的一种大环内酯类抗生素,结构与麦迪霉素类似,抗菌谱与红霉素相仿,但对诱导型耐药菌株仍具有抗菌活性;对某些厌氧菌如脆弱拟杆菌具有良好抗菌作用。

麦白霉素(Meleumycin)是国内菌种得到的一种多组分大环内酯抗生素,其主要成分含麦迪霉素A1(约40%),柱晶白霉素A6及其他组分。用途同麦迪霉素。

吉他霉素(Kitasamycin),又称柱晶白霉素(Leucomycin)也属于16元大环内酯,由吉他霉素A1、A3~A9、A13混合物组成,该类抗生素对钩端螺旋体、立克次体有较强的作用,特别是对青霉素G、红霉素和四环素产生耐药性的金葡萄球菌有较好的抗菌活性,没有一般大环内酯类对肝脏的毒性作用。其酒石酸盐可以注射给药。