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药物化学
1.10.3.2.2 二、螺旋霉素及其衍生物
二、螺旋霉素及其衍生物

螺旋霉素(Spiramycin)是由螺旋霉素链霉菌新种(Streptomyces spiramyceticus)产生的含有双烯结构的16元环大环内酯类抗生素。含有螺旋霉素Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ三种成分。螺旋霉素是碱性的大环内酯抗生素,味苦,口服吸收不好,进入体内后,部分水解脱碳霉糖变成活性很低的新螺旋霉素(Neospiramycin),再进一步水解失活。

为了增加螺旋霉素的稳定性和口服吸收程度,对螺旋霉素进行乙酰化得到乙酰螺旋霉素(Acetyl Spiramycin),为螺旋霉素三种成分乙酰化的混合物。乙酰螺旋霉素体外抗菌活性比螺旋霉素弱,但对酸稳定,口服吸收比螺旋霉素好,在胃肠道吸收后脱去乙酰基变为螺旋霉素后发挥作用。螺旋霉素和乙酰螺旋霉素抗菌谱相同,对革兰阳性菌和奈瑟菌有良好抗菌作用,主要用于治疗敏感葡萄球菌、链球菌属和肺炎链球菌所致的轻、中度感染,亦可用于隐孢子虫病、或作为治疗妊娠期妇女弓形体病的选用药物。