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药物化学
1.10.3.2 第二节 大环内酯类抗生素
第二节 大环内酯类抗生素

天然大环内酯类抗生素(Macrolide Antibiotics)是由链霉菌产生的一类弱碱性抗生素。其分子中含有一个内酯结构的十四元或十六元大环,通过内酯环上的羟基与去氧氨基糖或6-去氧糖缩合成碱性苷。这类药物主要有红霉素类、麦迪霉素类和螺旋霉素类等。

大环内酯类抗生素通过与细菌细胞中核糖体50S亚基结合,阻碍细菌转肽过程,抑制依赖于RNA的蛋白质的合成而达到抗菌作用。因此,这类抗生素抗菌谱和抗菌活性相似,对革兰阳性菌和某些革兰阴性菌、支原体等有较强的活性,毒性较低,无严重不良反应,在临床的应用仅次于β-内酰胺类抗生素。与临床常用的其他抗生素之间无交叉耐药性,但同类药物间仍存在交叉耐药性,这主要是由于大环内酯类抗生素的化学结构具有相似性的缘故。