自从青霉素（Penicillin）于1928年被发现，1941年应用于临床，揭开了人类使用抗生素的序幕，抗生素的应用领域不断扩展，从当初青霉素、链霉素及四环素等仅用作抗菌药物，扩展到抗肿瘤、抗病毒、抗原虫和寄生虫、免疫抑制等领域。直到现在，抗生素仍是临床上使用最广泛的一类抗菌药。

抗生素是某些微生物（包括细菌、放线菌和真菌等）的次级代谢产物或合成类似物，在小剂量的情况下就能对各种病原菌微生物有抑制或杀灭作用，而对宿主不会产生严重的毒副作用。抗生素的主要来源是生物合成（微生物发酵），也可以通过全合成或半合成方法制得。半合成抗生素是在生物合成抗生素的基础上发展起来的，通过对其进行结构改造获得的结构类似物，旨在克服生物合成抗生素存在的化学稳定性差、抗菌活性低、抗菌谱窄、毒副作用大、交叉耐药以及药代动力学性质缺陷等问题。近年来，由于抗生素被滥用而催生的超级（耐药）细菌已成为人类生存的潜在威胁。针对耐药菌的半合成抗生素的研究取得了显著成就，如第三、四代头孢菌素以及大环内酯类的泰利霉素（Telithromycin）等的发现，使半合成抗生素在临床上发挥着越来越重要的作用。

抗生素种类繁多，结构复杂。按化学结构可分为：①β-内酰胺类；②四环类；③氨基糖苷类；④大环内酯类；⑤其他类。

每类抗生素都有其作用特点，其作用机制大致可归纳为以下四种。

（1）抑制细菌细胞壁的合成。通过抑制细胞壁的合成，破坏细胞壁的完整性，使细菌膨胀、变形、破裂、自溶而死亡。如青霉素类和头孢菌素类抗生素。由于哺乳动物的细胞没有细胞壁，故此类抗生素的毒性较小。

（2）损伤细菌细胞膜。通过与细菌的细胞膜相互作用而影响膜的渗透性，使菌体内蛋白质、核苷酸和氨基酸等重要物质外漏，导致细胞死亡。如多黏菌素B、制酶菌素和两性霉素B。

（3）抑制细菌蛋白质的合成。抑制细菌蛋白质合成可影响或中止细菌的生长繁殖。如大环内酯类、氨基糖苷类、四环素类和氯霉素。

（4）抑制核酸的转录和复制。利福平通过抑制细菌RNA聚合酶，影响mRNA的转录，使DNA和蛋白质的合成停止，导致细菌死亡。