融合抑制剂是继逆转录酶抑制剂和蛋白酶抑制剂后的第3类抗艾滋病药物。与前两类药物不同，融合抑制剂能抑制HIV进入靶细胞从而在感染的最初环节抑制病毒的传播。2003年3月，Trimeris及罗氏公司合作研制的多肽类抗艾滋病药物恩夫韦地（Enfurvitide）在美国上市，标志着首个融合抑制剂药物在临床上的应用。由于融合抑制剂能够产生较好的疗效，且具有更轻微的不良反应，同时还能与经典的抗HIV药物联合使用，因此已经成为抗艾滋病药物研究的一种趋势。

病毒表面的包膜糖蛋白（Env）是HIV-I的特异性蛋白，它介导了病毒膜和宿主细胞膜间的融合，使病毒的内容物释放到宿主细胞内。与其他逆转录病毒一样，Env首先被合成为无融合能力的多蛋白前体gp160，然后被宿主细胞蛋白酶水解成2个亚基，它们以非共价键形式连接。表面亚基（gp120）负责识别和结合宿主细胞的特殊受体，跨膜亚基（gp41）通过疏水跨膜螺旋序列固定在病毒的膜上。gp41的N端含有融合肽区域，可以插入到宿主细胞膜中，促进膜融合过程的发生。

恩夫韦地是由gp41蛋白衍生而合成的含36个氨基酸的多肽。为一具选择性且有效的HIV-I融合和感染抑制剂，IC50分别为1ng/ml和80ng/ml，可阻止HIV-Ⅰ进入宿主细胞，抑制HIV-Ⅰ复制。体外研究表明恩夫韦地可减少病毒p24的产生和HIV-I RNA水平；体内试验也表明可降低血浆中HIV-I RNA数和平均病毒负荷，增强HIV-Ⅰ感染病人的免疫力。恩夫韦地可与蛋白酶抑制剂和逆转录酶抑制剂联用，从而更有效地抑制病毒复制，并减少耐药病毒的出现。

恩夫韦地：N-乙酰基-L-酪氨酰-L-苏氨酰-L-丝氨酰-L-亮氨酰-L-异亮氨酰-L-组氨酰-L-丝氨酰-L-亮氨酰-L-异亮氨酰-L-谷氨酰-L-谷氨酰-L-丝氨酰-L-谷氨酰胺-L-天冬酰胺-L-谷氨酰胺-L-谷氨酰胺-L-谷氨酰-L-赖氨酰-L-天冬酰胺-L-谷氨酰-L-谷氨酰胺-L-谷氨酰-L-亮氨酰-L-亮氨酰-L-谷氨酰-L-亮氨酰-L-天冬酰胺-L-赖氨酰-L-色氨酰-L-丙氨酰-L-丝氨酰-L-亮氨酰-L-色氨酰-L-天冬酰胺-L-色氨酰-L-苯丙氨酰胺。