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药物化学

1.1

全国高等医药院校药学类规划教材常务编委会
1.2

出版说明
1.3

第二版前言
1.4

目录
1.5

绪论
1.5.1

一、药物化学的研究内容和任务
1.5.2

二、药物化学的发展
1.5.3

三、我国药物化学的发展
1.6

第一部分　作用于神经系统的药物
1.6.1

第一章　镇静、催眠药和抗癫痫药
1.6.1.1

第一节　芾二氮䓬类镇静催眠药
1.6.1.1.1

一、苯二氮䓬类药物的发展
1.6.1.1.2

二、苯二氮䓬类药物的作用机制
1.6.1.1.3

三、苯二氮䓬类药物的理化性质
1.6.1.1.4

四、苯二氮䓬类药物的构效关系
1.6.1.1.5

五、苯二氮䓬类药物的立体化学
1.6.1.1.6

六、内源性的苯二氮䓬受体配体和苯二氮䓬受体拮抗剂
1.6.1.1.7

七、苯二氮䓬类药物的体内代谢
1.6.1.2

第二节　非苯二氮䓬类GABAA受体激动剂
1.6.1.2.1

一、吡咯酮类
1.6.1.2.2

二、咪唑并吡啶类
1.6.1.3

第三节　抗癫痫药
1.6.1.3.1

一、抗癫痫药物的发展
1.6.1.3.2

二、抗癫痫药物的作用机制
1.6.1.3.3

三、巴比妥类及同型药物
1.6.1.3.4

四、二苯并氮杂䓬类
1.6.1.3.5

五、GABA类似物
1.6.1.3.6

六、脂肪羧酸类
1.6.1.3.7

七、磺酰胺类
1.6.1.3.8

八、其他结构类药物
1.6.2

第二章　精神疾病治疗药
1.6.2.1

第一节　经典抗精神病药
1.6.2.1.1

一、吩噻嗪类
1.6.2.1.2

二、硫杂蒽类
1.6.2.1.3

三、丁酰苯类及其类似物
1.6.2.1.4

四、苯酰胺类
1.6.2.1.5

五、二苯二氮䓬类及其衍生物
1.6.2.2

第二节　非经典抗精神病药物
1.6.2.3

第三节　抗抑郁药
1.6.2.3.1

一、单胺氧化酶抑制剂
1.6.2.3.2

二、三环类抗抑郁药
1.6.2.3.3

三、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂
1.6.2.4

第四节　抗躁狂药和抗焦虑药
1.6.2.4.1

一、抗躁狂药
1.6.2.4.2

二、抗焦虑药
1.6.3

第三章　神经退行性疾病治疗药
1.6.3.1

第一节　抗帕金森病药
1.6.3.1.1

一、拟多巴胺类药
1.6.3.1.2

二、外周脱羧酶抑制剂
1.6.3.1.3

三、多巴胺释放剂
1.6.3.1.4

四、多巴胺受体激动剂
1.6.3.1.5

五、辅助治疗药
1.6.3.2

第二节　抗老年痴呆症药
1.6.3.2.1

一、胆碱能药物
1.6.3.2.2

二、作用于β淀粉样多肽的AD治疗药
1.6.3.2.3

三、作用于tau蛋白的AD治疗药
1.6.4

第四章　阿片类镇痛药
1.6.4.1

第一节　吗啡及其半合成镇痛药
1.6.4.2

第二节　合成镇痛药
1.6.4.2.1

一、吗啡喃类
1.6.4.2.2

二、苯吗喃类
1.6.4.2.3

三、哌啶类
1.6.4.2.4

四、苯丙胺类
1.6.4.2.5

五、其他合成镇痛药
1.6.4.3

第三节　内源性阿片肽与阿片受体
1.6.4.3.1

一、内源性阿片肽
1.6.4.3.2

二、阿片受体
1.6.5

第五章　局部麻醉药
1.6.5.1

第一节　局部麻醉药的发展
1.6.5.2

第二节　局部麻醉药的构效关系
1.6.5.3

第三节　局部麻醉药的作用机制
1.7

第二部分　影响神经递质的药物
1.7.1

第六章　拟胆碱和抗胆碱药物
1.7.1.1

第一节　拟胆碱药
1.7.1.1.1

一、胆碱受体激动剂
1.7.1.1.2

二、乙酰胆碱酯酶抑制剂
1.7.1.2

第二节　抗胆碱药
1.7.1.2.1

一、茄科生物碱类M受体拮抗剂
1.7.1.2.2

二、合成M受体拮抗剂
1.7.1.2.3

三、N胆碱受体拮抗剂
1.7.2

第七章　作用于肾上腺素能受体的药物
1.7.2.1

第一节　肾上腺素能神经递质的生物合成和体内代谢
1.7.2.1.1

一、肾上腺素能神经递质的生物合成
1.7.2.1.2

二、肾上腺素能神经递质的体内代谢
1.7.2.2

第二节　拟肾上腺素能受体药
1.7.2.2.1

一、α、β-受体激动剂
1.7.2.2.2

二、α-受体激动剂
1.7.2.2.3

三、β-受体激动剂
1.7.2.2.4

四、构效关系
1.7.2.3

第三节　抗肾上腺素药物
1.7.2.3.1

一、α-受体拮抗剂
1.7.2.3.2

二、β-受体拮抗剂
1.7.2.3.3

三、β-受体拮抗剂的构效关系
1.8

第三部分　影响心脑血管系统的药物
1.8.1

第八章　高血压治疗药
1.8.1.1

第一节　中枢性降压药
1.8.1.2

第二节　作用于神经末梢的药物
1.8.1.3

第三节　血管扩张药物
1.8.1.3.1

一、钾通道调节剂
1.8.1.3.2

二、NO供体药物
1.8.1.4

第四节　影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物
1.8.1.4.1

一、肾素-血管紧张素-醛固酮系统
1.8.1.4.2

二、肾素抑制剂
1.8.1.4.3

三、血管紧张素转化酶抑制剂
1.8.1.4.4

四、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂
1.8.1.5

第五节　钙通道阻滞剂
1.8.1.5.1

一、选择性钙通道阻滞剂
1.8.1.5.2

二、非选择性钙通道阻滞剂
1.8.1.6

第六节　利尿药
1.8.1.6.1

一、碳酸酐酶抑制剂
1.8.1.6.2

二、Na+-K+-2Cl-协转运抑制剂
1.8.1.6.3

三、Na+-Cl-协转运抑制剂
1.8.1.6.4

四、肾小管上皮钠通道阻滞剂
1.8.1.6.5

五、盐皮质激素受体拮抗剂
1.8.2

第九章　心脏疾病药物和血脂调节药
1.8.2.1

第一节　强心药物
1.8.2.1.1

一、强心苷类
1.8.2.1.2

二、磷酸二酯酶抑制剂
1.8.2.1.3

三、钙敏化剂
1.8.2.2

第二节　抗心律失常药物
1.8.2.2.1

一、钠通道阻滞剂
1.8.2.2.2

二、钾通道阻滞剂
1.8.2.3

第三节　抗心绞痛药物
1.8.2.3.1

一、硝酸酯类
1.8.2.3.2

二、部分脂肪酸氧化抑制剂
1.8.2.4

第四节　血脂调节药
1.8.2.4.1

一、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂
1.8.2.4.2

二、苯氧乙酸类
1.8.2.4.3

三、烟酸及其衍生物
1.8.2.4.4

四、其他降血脂药物
1.9

第四部分　影响消化系统的药物
1.9.1

第十章　抗溃疡药
1.9.1.1

第一节　H2受体拮抗剂
1.9.1.1.1

一、咪唑类
1.9.1.1.2

二、呋喃类
1.9.1.1.3

三、噻唑类
1.9.1.1.4

四、哌啶甲苯类
1.9.1.1.5

五、H2受体拮抗剂的构效关系
1.9.1.2

第二节　质子泵抑制剂
1.9.2

第十一章　胃动力药和止吐药
1.9.2.1

第一节　胃动力药
1.9.2.1.1

一、多巴胺D2受体拮抗剂
1.9.2.1.2

二、5-HT4受体激动剂
1.9.2.2

第二节　止吐药
1.9.2.2.1

一、作用机制和分类
1.9.2.2.2

二、5-HT3受体拮抗剂
1.10

第五部分　化学治疗药物
1.10.1

第十二章　合成抗菌药
1.10.1.1

第一节　喹诺酮类抗菌药
1.10.1.1.1

一、喹诺酮类药物的发展
1.10.1.1.2

二、喹诺酮类药物的作用机制
1.10.1.1.3

三、喹诺酮类药物的化学结构与抗菌活性的关系
1.10.1.2

第二节　磺胺类抗菌药及抗菌增效剂
1.10.1.2.1

一、磺胺类药物的发展
1.10.1.2.2

二、磺胺类药物的构效关系
1.10.1.2.3

三、磺胺类药物的作用机制
1.10.1.2.4

四、吸收和代谢
1.10.1.2.5

五、磺胺类药物的理化性质
1.10.1.2.6

六、抗菌增效剂
1.10.1.3

第三节　抗真菌药
1.10.1.3.1

一、抗生素类抗真菌药
1.10.1.3.2

二、唑类抗真菌药
1.10.1.3.3

三、其他抗真菌药
1.10.1.4

第四节　抗结核病药
1.10.2

第十三章　抗病毒药
1.10.2.1

第一节　病毒及抗病毒药物的作用机制
1.10.2.1.1

一、病毒的分类
1.10.2.1.2

二、病毒生命周期
1.10.2.1.3

三、抗病毒药物作用机制
1.10.2.2

第二节　干扰病毒复制初期的药物
1.10.2.2.1

一、干扰病毒吸附的药物
1.10.2.2.2

二、干扰病毒穿入、脱壳的药物
1.10.2.2.3

三、干扰素
1.10.2.3

第三节　抑制病毒核酸复制的药物
1.10.2.3.1

一、嘧啶核苷类
1.10.2.3.2

二、嘌呤核苷类
1.10.2.3.3

三、非核苷类
1.10.2.4

第四节　基于其他机制的抗病毒药物
1.10.2.5

第五节　抗人免疫缺陷病毒药物
1.10.2.5.1

一、融合抑制剂
1.10.2.5.2

二、逆转录酶抑制剂
1.10.2.5.3

三、HIV蛋白酶抑制剂
1.10.2.5.4

四、整合酶抑制剂
1.10.3

第十四章　抗生素
1.10.3.1

第一节　β-内酰胺类抗生素
1.10.3.1.1

一、青霉素类
1.10.3.1.2

二、头孢菌素类
1.10.3.1.3

三、非经典的β-内酰胺抗生素
1.10.3.2

第二节　大环内酯类抗生素
1.10.3.2.1

一、红霉素类大环内酯抗生素
1.10.3.2.2

二、螺旋霉素及其衍生物
1.10.3.2.3

三、麦迪霉素及其衍生物
1.10.3.3

第三节　氨基糖苷类抗生素
1.10.3.3.1

一、链霉素
1.10.3.3.2

二、卡那霉素及其衍生物
1.10.3.3.3

三、庆大霉素C及其衍生物
1.10.3.3.4

四、新霉素类
1.10.3.4

第四节　四环素类抗生素
1.10.3.5

第五节　其他抗生素
1.10.3.5.1

一、氯霉素及其衍生物
1.10.3.5.2

二、林可霉素及其衍生物
1.10.4

第十五章　抗肿瘤药
1.10.4.1

第一节　直接作用于DNA的药物
1.10.4.1.1

一、烷化剂
1.10.4.1.2

二、金属铂配合物
1.10.4.1.3

三、直接作用于DNA的天然产物
1.10.4.1.4

四、DNA拓扑异构酶抑制剂
1.10.4.2

第二节　抗代谢药物
1.10.4.2.1

一、嘧啶拮抗物
1.10.4.2.2

二、嘌呤拮抗物
1.10.4.2.3

三、叶酸拮抗物
1.10.4.3

第三节　抗有丝分裂的药物
1.10.4.3.1

一、在微管蛋白上有一个结合位点的药物
1.10.4.3.2

二、在微管蛋白上有两个结合点的药物
1.10.4.3.3

三、微管稳定剂及微管组装促进剂
1.10.4.4

第四节　基于肿瘤信号转导机制的药物
1.10.4.4.1

一、蛋白激酶抑制剂
1.10.4.4.2

二、蛋白酶体抑制剂
1.10.5

第十六章　抗寄生虫药
1.10.5.1

第一节　抗疟药物
1.10.5.1.1

一、疟原虫的生命周期和抗疟药物的作用环节
1.10.5.1.2

二、疟疾的预防和治疗药物
1.10.5.2

第二节　驱肠虫药物
1.10.5.2.1

一、哌嗪类
1.10.5.2.2

二、咪唑类
1.10.5.2.3

三、其他类驱肠虫药
1.10.5.3

第三节　抗血吸虫药物
1.11

第六部分　影响激素调控系统的药物
1.11.1

第十七章　甾体激素药物
1.11.1.1

第一节　概述
1.11.1.1.1

一、甾体激素的作用机制
1.11.1.1.2

二、甾体化合物的化学结构与命名
1.11.1.1.3

三、甾体激素半合成原料及中间体
1.11.1.1.4

四、甾体激素的体内生物合成途径
1.11.1.2

第二节　雄激素、蛋白同化激素及雄激素拮抗剂
1.11.1.2.1

一、概述
1.11.1.2.2

二、人工合成的雄激素和蛋白同化激素
1.11.1.2.3

三、构效关系
1.11.1.2.4

四、不良反应及禁忌证
1.11.1.2.5

五、雄激素拮抗剂
1.11.1.3

第三节　雌激素和雌激素拮抗剂
1.11.1.3.1

一、概述
1.11.1.3.2

二、甾体雌激素
1.11.1.3.3

三、甾体雌激素的代替品——非甾体雌激素
1.11.1.3.4

四、构效关系
1.11.1.3.5

五、不良反应及禁忌证
1.11.1.3.6

六、雌激素拮抗剂
1.11.1.4

第四节　孕激素和孕激素拮抗剂
1.11.1.4.1

一、概述
1.11.1.4.2

二、人工合成的孕激素
1.11.1.4.3

三、构效关系
1.11.1.4.4

四、孕激素拮抗剂
1.11.1.4.5

五、不良反应及禁忌证
1.11.1.4.6

六、甾体避孕药
1.11.1.5

第五节　肾上腺皮质激素
1.11.1.5.1

一、概述
1.11.1.5.2

二、合成糖皮质激素
1.11.1.5.3

三、一些常用的糖皮质激素类的药物
1.11.1.5.4

四、不良反应及禁忌证
1.11.1.5.5

五、肾上腺皮质激素拮抗剂
1.11.2

第十八章　降血糖药物和骨质疏松治疗药
1.11.2.1

第一节　降血糖药物
1.11.2.1.1

一、胰岛素
1.11.2.1.2

二、口服降血糖药
1.11.2.2

第二节　骨质疏松治疗药物
1.11.2.2.1

一、骨吸收抑制剂
1.11.2.2.2

二、骨形成促进剂
1.12

第七部分　影响免疫系统的药物
1.12.1

第十九章　非甾体消炎药
1.12.1.1

第一节　解热镇痛药
1.12.1.1.1

一、水杨酸类药物
1.12.1.1.2

二、苯胺类药物
1.12.1.1.3

三、吡唑酮类
1.12.1.2

第二节　非甾体抗炎药
1.12.1.2.1

一、3，5-吡唑烷二酮类
1.12.1.2.2

二、邻氨基苯甲酸类
1.12.1.2.3

三、吲哚乙酸类
1.12.1.2.4

四、芳基烷酸类
1.12.1.2.5

五、1，2-苯并噻嗪类
1.12.1.2.6

六、选择性COX-2抑制剂
1.12.1.2.7

七、非甾体抗炎药作用机制
1.12.2

第二十章　抗变态反应药物
1.12.2.1

第一节　组胺H1受体拮抗剂
1.12.2.1.1

一、组胺H1受体拮抗剂的发展
1.12.2.1.2

二、组胺H1受体拮抗剂
1.12.2.2

第二节　过敏介质与抗过敏药
1.12.2.2.1

一、过敏介质释放抑制剂
1.12.2.2.2

二、过敏介质拮抗剂
1.13

第八部分　维生素
1.13.1

第二十一章　维生素
1.13.1.1

第一节　脂溶性维生素
1.13.1.1.1

一、维生素A类
1.13.1.1.2

二、维生素D类
1.13.1.1.3

三、维生素E类
1.13.1.1.4

四、维生素K类
1.13.1.2

第二节　水溶性维生素
1.13.1.2.1

一、维生素B类
1.13.1.2.2

二、维生素C类
1.13.1.2.3

三、叶酸类
1.13.1.2.4

四、其他水溶性维生素
1.14

第九部分　药物研究与开发的基本原理和方法
1.14.1

第二十二章　药物的化学结构与生物活性
1.14.1.1

第一节　影响药物活性的主要因素
1.14.1.2

第二节　药物理化性质对活性的影响
1.14.1.2.1

一、药物的溶解度和分配系数对药效的影响
1.14.1.2.2

二、药物的酸碱性和解离度对药效的影响
1.14.1.3

第三节　药物与受体的相互作用对药效的影响
1.14.1.3.1

一、药物与受体的相互键合作用对药效的影响
1.14.1.3.2

二、药物结构中的各官能团对药效的影响
1.14.1.3.3

三、药物分子的电荷分布对药效的影响
1.14.1.3.4

四、药物的立体结构对药效的影响
1.14.2

第二十三章　药物的化学结构与药物代谢
1.14.2.1

第一节　药物的官能团化反应
1.14.2.1.1

一、氧化反应
1.14.2.1.2

二、还原反应
1.14.2.1.3

三、水解反应
1.14.2.2

第二节　药物的结合反应
1.14.2.2.1

一、与葡萄糖醛酸的结合反应
1.14.2.2.2

二、与硫酸的结合反应
1.14.2.2.3

三、与氨基酸的结合反应
1.14.2.2.4

四、与谷胱甘肽的结合反应
1.14.2.2.5

五、乙酰化结合反应
1.14.2.2.6

六、甲基化结合反应
1.14.2.3

第三节　药物代谢与药物研发
1.14.2.3.1

一、药物代谢的影响因素
1.14.2.3.2

二、药物的生物转化对临床合理用药的指导
1.14.2.3.3

三、药物的生物转化在药物研发中的应用
1.14.3

第二十四章　药物的化学结构修饰与新药研究开发
1.14.3.1

第一节　药物的化学结构修饰对药效的影响
1.14.3.1.1

一、改善药物的吸收性能
1.14.3.1.2

二、延长药物的作用时间
1.14.3.1.3

三、增加药物对特定部位作用的选择性
1.14.3.1.4

四、降低药物的毒副作用
1.14.3.1.5

五、提高药物的稳定性
1.14.3.1.6

六、改善药物的溶解性能
1.14.3.1.7

七、消除不适宜的异味
1.14.3.2

第二节　药物化学结构修饰的常用方法
1.14.3.2.1

一、酯化和酰胺化修饰
1.14.3.2.2

二、成盐修饰
1.14.3.2.3

三、成环和开环修饰
1.14.3.3

第三节　药物设计与新药开发
1.14.3.3.1

一、先导化合物发现的方法和途径
1.14.3.3.2

二、先导化合物的优化
1.14.3.3.3

三、计算机辅助药物设计
1.14.3.3.4

四、新药研究与开发

1.10.1.2.2 二、磺胺类药物的构效关系

二、磺胺类药物的构效关系

通过研究磺胺类药物的结构与抑菌作用间的关系得到如下的规律（图12-4）：

（1）对-氨基苯磺酰胺结构是活性必需结构。氨基和磺酰胺基必须处于对位，处于邻位或间位，体外试验均无抗菌作用。

（2）芳氨基的氮原子上一般没有取代，若有取代基则必须在体内易被分解或还原为游离的氨基才有效。

（3）磺酰胺基上的氮原子为单取代，以杂环取代作用较优；而N，N-双取代则活性丧失。

（4）苯环若被其他芳环或芳杂环取代，或在苯环上引入其他基团，抑菌活性降低或丧失。

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图12-4　磺胺类药物的构效关系